磺胺醋酰钠的合成

1 磺胺醋酰钠的合成 一、磺胺醋酰钠概述 简介 磺胺醋酰钠又名：磺胺乙酰钠，磺醋酰胺钠，Sulphacetamide Sodium，Albucid Soluble，SA-Na 等。英文名:SulfacetamideSodiumEyeDrops。化学名 N-[(4-氨基苯基)-磺酰基]-乙酰胺钠-水合物，化学结构式： H2NSO2NCOCH3Na· H2O 本品为白色结晶性粉末；无臭味、微苦、易溶于水，微溶于乙醇、丙酮。磺胺药是一种广谱抑菌剂，用于治疗感染。磺胺药与对氨基苯甲酸(PABA)结构相似，二者竞争抑制了细菌酶---二氢叶酸合成酶。对酶抑制的结果阻碍了二氢叶酸的合成，减少了四氢叶酸的代谢活动，使嘌呤、嘧啶核甙及脱氧核糖核酸合成辅助因子(cofactor)减少，从而抑制细菌的生成和繁殖。 适应症 主要用于由易感细菌引起的表浅性结膜炎、角膜炎、睑缘炎等；也用于沙眼和衣原体感染的辅助治疗，霉菌性角膜炎的辅助治疗，以及眼外伤、慢性泪囊炎，结膜、角膜及内眼手术的前、后预防感染。 注意事项 病人对一种磺胺药过敏，也可以对本品过敏，对碳酸酐酶抑制剂过敏的病人，对磺胺药也过敏。 二、目 的要求 1. 通 过本实 验 ，掌 握 磺胺类 药物的一般 理 化性质 ，并 掌 握 如 何 利 用其 理 化性质 的特 点 来 达 到 分 离 提 纯 的目 的。 2. 通 过本实 验 操 作 ，掌 握 乙酰化反 应的原理 。 三 、实 验 原理 合成路 线 如 下 ： 2 H2NSO2NH2 + (CH3CO)2O NaOHpH12-13 H2NSO2NCOCH3NaHCl pH4~5NH2SO2NHCOCH3NaoHpH7~8H2NSO2NCOCH3Na· H2O 四、实验主要仪器和试剂及物理常数 理化常数和性质 物质 分子量 熔点/℃ 性质 磺胺 172.21 溶于氢氧化钠水溶液 磺胺醋酰 214.24 182-184 微溶于水(150:1)，溶于无水乙醇(15:1)， pKa1(芳伯氨基):1.8， pKa2(磺酰氨基)：5.4 磺胺醋酰钠 236.23 257 易溶于水(1.5:1)，微溶于 96%乙醇 仪器：100m l 三颈瓶、回流冷凝管、温度计、烧杯（100、50m l）、磁力加热搅拌器、抽滤瓶、布氏漏斗、水泵、玻璃棒 试剂：磺胺 17.2g、醋酐 13.6g、氢氧化钠溶液（22.4%、77%、20%）、浓盐酸、蒸馏水、活性炭 五、实验方法 1、原料规格及配比 原料名称 规格 用量 摩尔数 摩尔比 磺胺 CP 17.2g 0.1 1 醋酐 CP 13.6ml 0.142 1.42 氢氧化钠 22.4% 22ml 0.1125 1.13 氢氧化钠 77% 12.5ml 0.1925 1.9 氢氧化钠 40% 适量 氢氧化钠 20% 适量 2、操作 2．1、...