桂林师范高等专科学校化学与工程技术系药物化学题库习题题目一一、单选题（直接在题号上画圈或画∨，每题 1 分，共 10 分）1、巴比妥类药物具有酸性，其解离常数与镇静催眠作用的显效和持续时间有关 BA．一般 pKa 值越大，未解离百分率越低，作用时间越短
B．一般 pKa 值越大，未解离百分率越高，作用时间越短
C．一般 pKa 值越大，未解离百分率越低，作用时间越长
D．一般 pKa 值越大，未解离百分率越高，作用时间越长
2、下列与二氢吡啶类钙拮抗剂的构效关系不符的是A．二氢吡啶环上的 NH 不被取代可保持最佳活性
B．3,5 位羧酸酯基优于其他基团，且两个酯基不一样者优于相似者
C．2,6 位取代基应为相似的低级烷烃
D．4 位以取代苯基为宜，且苯环的邻、间位吸电子基取代增强活性
3、对氯贝丁酯进行构造变化以提高活性时可以A．用环状构造替代酯基B．以氮取代芳基与羧酸之间的氧C．芳环对位不能有取代基D．增长苯基数目4、如下哪个不符合异烟肼的描述A．是抗结核药B．是用 3－甲基吡啶为起始原料合成的C．易和金属离子形成络合物D．在酸性和碱性条件下均易水解，失去活性5、氟康唑属于哪类抗真菌药A．咪唑类 B．吡唑类 C．噻唑类 D．三唑类6、有关甲氨蝶呤描述不对的的是A．属于氮芥类抗肿瘤药 B．在强酸性溶液中，会生成谷氨酸及蝶呤酸C．是酸碱两性的化合物 D．是叶酸拮抗剂7、不符合四环素描述的是A．四环素在酸性条件下易发生脱水反应 B．碱性条件下易发生氧化反应
C．目前四环素类作用时间最长的是多西环素 D．最简单的四环素类药物是山环素 8、下述说法哪个不对的A．利福平、磺胺嘧啶和乙胺丁醇都是抗结核药B．利福平是大环内酰胺类的抗结核药C．利福平的 3 位取代基被分解时活性不变D．磺胺嘧啶的增效剂是 TMP9、如下哪个是阿片类镇痛药中毒的解救药A．芬太尼 B． 埃托啡 C．纳曲酮 D
