2024—20 1 7 学年第 1 学期文 献 综 述名 称 高效液相色谱法手性固定相分手性药物讨论进展专 业 2024 级药物化学 学 号 1 6 132024 7 姓 名 李松子 导 师 柯美荣 指导老师 林子俺 时 间 2024 年 12 月 19 日 高效液相色谱法手性固定相分手性药物讨论进展摘要手性(chirality)是指化合物的分子式和结构式 相同,因分子空间排列不同导致两个分子互为镜像和实物的现象。手性药物(chiral drug)是指药物分子结构中引人手性中心后得到的一对互为实物与镜像的对映异构体(enantiomer) 这些对映构体的理化性质基本相似,仅旋光性质有所差别。目前在约2000种常用药物中有近500种药物以外消旋体的形式存在。外消旋体药物中可能只有一种对 映异构体有药效,其镜像分子却有毒副作用或药效相反或无药效:如左旋巴比妥酸盐抑制神经活动而右旋巴比妥酸盐却兴奋神经;右旋甲状腺素钠可降低血脂而左旋甲状腺素钠对心脏有毒副作用;抗菌药左旋氧氣沙星的药效高于其右旋体数倍对映异构体也对香料化学和农业化学方面有重要作用:如S-型的香芹酮有香菜味,而R-型却具有荷兰薄荷香味; 农药溴氰菊酯的8个异构体中,(3R,1R,S)异构体的杀虫活性是(3S, lS,R)的70多倍。手性药物的分离分析在生物和化学领域一直是讨论热点。色谱法利用固定相与外消旋体之间的作用力不同使流动相洗脱时各组分保留时间不同而实现分离的目的。色谱法以其优良的识别能力成为目前应用最广泛的手性拆分方法,尤其在性药物的分离分析和纯度检测等方面.常用的手性色谱分离技术包括高效液相色谱法(HPLC)、气相色谱法(GC)、毛细管电色谱法(CEC)等根据侍分离化合物的分子结构选择合适的手性色谱非常重要。在用HPLC法分离手性物质时,可以通过改变色谱柱的流动相和固定相来改变改善HPLC的分离效果。根据手性固定相的不同来源,可分为天然、半合成和全合成三大类。本文介绍国内外近几年手性固定相拆分手性药物的讨论进展,包括几种经典类型及一些新型手性固定相.固定相可分为几种经典的固定相:环糊精类手性固定相、多糖类手性固定相、Pirkle 型手性固定相、蛋白质类手性固定相。根据添加剂的性质可将手性流动相添加剂(CMPA)分为4类:配基交换型手性添加剂、手性离子型配合剂、环型葡聚糖添加剂以及基于其他作用的手性流动相添加剂。1。几种经典手性固定相的手性药物拆分1.1 环糊精类手性固定相 环糊精(CD)手性固定相分为化学键合固定相及物理涂...