坎地沙坦酯自微乳软胶囊的制备及评价【摘要】 坎地沙坦酯是一种化学结构独特、口服有效的高选择性血管紧张素Ⅱ型受体拮抗剂类抗高血压药
但该药在水中几乎不溶,且口服生物利用度低
市面上现有坎地沙坦酯片剂,但市售片剂在体内生物利用度低,因此考虑改进坎地沙坦酯的剂型,在已有的基础上欲开发出毒副作用小,生物利用度高的坎地沙坦酯新制剂
自微乳是由药物、油相、乳化剂和助乳化剂组成,外观均一透明,由于乳化剂的存在,在环境温度及温柔搅拌的条件下,遇水自微乳化成水包油 O/W型、粒径小于 100 nm 的乳剂
它可将某些疏水性、吸收较差的药物制成口服液体或固体(软胶囊)制剂,除了可以提高药物的生物利用度和稳定性外,还可拓宽药物的使用人群
本课题以坎地沙坦酯模型药物对口服自微乳软胶囊进行讨论,旨在提高其体内吸收,改善生物利用度
本讨论的主要内容及其结论:1、对坎地沙坦酯进行了处方前讨论,建立了高效液相色谱法测定坎地沙坦酯含量;考察了坎地沙坦酯在不同油相、乳化剂、助乳化剂中的溶解度,发现坎地沙坦酯在聚氧乙烯氢化蓖麻油(Cremophor RH40)中溶解度最大
通过正交实验法初步筛选出油、乳化剂和助乳化剂,即乙酸乙酯为油相、聚氧乙烯氢化蓖麻油(Cremopho
更多还原【Abstract】 Candesartan cilexetile has a special chemical structure , effectively cures hypertension
It is the low aqueous solubility of such compounds,which leads to poor oral bilavailability
Candesartan cilexetile tablet can be found in the market, because of its
