大蒜新素及其衍生物对兔痒螨的体外杀螨活性研究

大蒜新素及其衍生物对兔痒螨的体外杀螨活性讨论任方奎 何小燕 李逐波*〔西南大学药学院，重庆北碚 400716〕来源：原作 收稿： 2009-11-21 南宁兽药科技网 上传时间： 2009-12-1 编 辑 :dongy 大蒜新素是从大蒜〔Allium sativum〕中提取的一种具有很强刺激性的挥发性油状物质，其化学名称为二烯丙基三硫醚，该化合物可以人工合成 [1]。大蒜新素具有很强的抗菌[2]、抗病毒[3]、抗肿瘤[4]、抗癌[5]等多种药理活性。但大蒜新素在抗寄生虫方面的报道很少，Lun Z R 等 [6] 曾报道大蒜新素可以治疗贾第虫病和有溶组织内阿米巴〔Entamoeba histolytica〕和滴虫性阴道炎〔Trichomonas vaginalis〕等疾病。目前为止，大蒜新素及其衍生物对兔痒螨的讨论还未见报道。本文主要讨论大蒜新素及其衍生物对兔痒螨的体外杀螨活性，测定半数致死时间〔LT50〕和半数致死浓度〔LC50〕，并对大蒜新素及其衍生物的构效关系进行了初步探讨。1 试验材料1.1 供试动物自然感染螨病的家兔 6 只，雌雄兼有，平均体重 2.0±0.5kg。由重庆市北碚区某兔场提供。1.2 仪器与试剂倒置显微镜， 20 孔细胞培育板，挑虫针，大蒜新素〔南通鑫利化工，批号：XY070705〕，二丁烯三硫醚、二戊烯三硫醚和二己烯三硫醚均有本实验室合成[7]，伊维菌素〔河北威远动物药业〕，硫软膏〔成都明日制药〕。2 方法2.1 药品配制精密称取 1.0g 大蒜新素及其衍生物于 10mL 的容量瓶内，加 0.1mL 吐温-80 用水定容至刻度，混匀，即得 100mg/mL 的储藏药液，4oC 冰箱中保存备用。精密称取 0.25g 的阿维菌素于 10mL 的容量瓶内，加 0.1mL 的吐温-80，用水定容至刻度，混匀，即得浓度为 25mg/mL**通讯 西南大学药学院，E-mail:zb63@163 的阿维菌素，作为阳性对比液。取 0.1mL 的吐温-80 于 10mL 的容量瓶内用水定容，作为阴性对比液。2.2 离体杀螨试验[8][9]2.2.1 痒螨的采集用小镊子剥取自然感染螨虫病家兔的耳道痂皮及脓血置平皿内，平皿边缘涂少量的硫软膏。置 30oC 温箱内保存 30min 使虫爬出，借助放大镜，用挑虫针挑取螨虫，在显微镜下对兔痒螨的形态学进行观察[10]，鉴定为兔痒螨。2.2.2 杀螨活性的测定将试验分为药物组、阳性对比组和阴性对比组。药物组：在 20 孔细胞培育板的每孔各参加 100mg/mL 供试药物 0.2mL。阳性对比组：20 孔细胞培育板每孔各参加 10mg/mL 的阿维菌素 0.2mL。阴性对比组：在培育板的每个孔中加 0.2mL...