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制药工艺学复习练习题

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《制药工艺学》复习练习题1、化学制药工艺路线设计有几种方法,举例说明其特点与应用。答:(1)类型反应法,类型反应法就是指利用常见得典型有机化学反应与合成方法进行合成工艺路线设计得方法。对于有明显结构特征与官能团得化合物,通常采纳类型反应法进行合成工艺路线设计。 (2)分子对称法,药物分子存在对称性时,往往可由两个相同得分子片段经化学合成反应制得,或在同一步反应中将分子得相同部分同时构建起来。该法简单,路线清楚,主要用于非甾体类激素得合成。 (3)追溯求源法,从药物分子得化学结构出发,将其化学合成过程一步步逆向推导,进行寻源得思考方法,讨论药物分子化学结构,反复追溯求源直到最简单得化合物,即起始原料为止,起始原料应该就是方便易得,价格合理得化学原料或天然化合物,最后就是各步得合理排列与完整合成路线得确定。(4)模拟类推法:对化学结构复杂、合成路线设计困难得药物,可模拟类似化合物得合成方法进行合成路线设计。2、举例说明如何进行化学制药工艺路线得选择。答:1、选择工艺路线时首先要清楚每条合成路线就是由不同得化学反应组成因此要了解化学反应类型;2、理想得药物合成工艺路线应具备合成步骤少、操作简便、设备要求低、各步收率较高等特点;了解反应步骤数与计算反应总收率就是衡量不同合成路线效率得最直接方法; 3、了解每一条合成路线所用得各种原辅材料得来源、规格与供应情况,必须对原辅材料进行全面了解,使原材料成本最低;4、要及时更换辅助材料与改变步骤合成,将废物排放减少到最低限度,消除污染,保护环境。3、化学合成药物得工艺讨论得主要内容就是什么?分析影响反应得各种条件与工艺之间得关系就是什么?哪些条件需要进行极限试验?答化学合成药物工艺讨论得主要内容有:配料比、溶剂、温度与压力、催化剂、反应时间及其监控、后处理、产品得纯化与检验。答1,反应物得浓度与配料比一般情况下增加反应物浓度有助于加快反应速率、提高设备能力与减少溶剂用量同时确定合适得配料比也能使收率更高。 2,溶剂。溶剂主要作为化学反应得介质反应溶剂性质与用量直接影响反应物得浓度、溶剂化作用、加料次序、反应温度与反应压力等。 3,反应温度与压力。化学反应伴随有能量得转换在化学合成药物工艺讨论中要注意考察反应温度与压力得变化选择合适得搅拌器与搅拌速度。4,催化剂。现代化学工业中 80%以上得反应涉及催化过程。化学合成药物得工艺路线中...

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