奥氮平药学产品分析设计VIP专享

一、产品分析 1.药学背景知识分析奥氮平; Olanzapine 分子式：C17H20N4S 分子量：312.43 CAS 号：132539-06-1中文通用名：奥氮平 英文通用名：Olanzapine 中文商品名：再普乐 国外商品名：ZYPREXA 主要成份：奥氮平 Olanzapine 生产厂家：美国礼来 Eli Lilly临床研究：【功效主治】 奥氮平适用于精神分裂症及其它有严重阳性症状和/或阴性症状的精神病的急性期和维持期的治疗，也可缓解精神分裂症及相关疾病的继发性情感症状。 【化学成分】 奥氮平。 【药理作用】 1 药理：奥氮平是一种抗精神病药，对多种受体系统具有药理作用。动物试验表明，奥氮平对 5-HT、多巴胺 D、α-肾上腺素、组胺 H 等多种受体有亲和力。动物行为研究表明，奥氮平具有 5-HT、多巴胺和胆碱能拮抗作用，与其受体结合情况相符。奥氮平的体外和体内 5-HT2 受体亲和力大于其与多巴胺 D2受体的亲和力。电生理研究表明，奥氮平选择性地减少间脑边缘系统（A10）多巴胺能神经元的放电，而对纹状体（A9）的运动功能通路影响很小。奥氮平在低于产生僵住反应的剂量水平时能减少条件性回避反应。与其它抗精神病药不同，奥氮平在抗焦虑测试中能增加反应。对照临床试验结果表明，奥氮平能显著改善阴性及阳性症状。 2 毒理：动物研究表明：大剂量奥氮平对部分动物血液学的部分指标有可逆性的影响，但对骨髓没有毒性作用。奥氮平无致癌作用，无致突变作用，无致畸作用。 【药物相互作用】 P450 细胞色素异体，特别是 CYP1A2，的抑制剂和诱导剂分别可延缓和缩短奥氮平的清除率。吸烟和卡马西平可增加奥氮平的清除率。下列药物和单剂量奥氮平合并用药，未见代谢抑制：丙米嗪及其代谢产物去甲丙米嗪华发令、茶碱或安定。奥氮平和锂盐、双环哌丙醇合并用药时没有交互作用。单剂量含铝或镁的抗酸剂、西米替丁对奥氮平的生物利用度没有影响，而合并使用活性炭可降低奥氮平的生物利用度 50～60%。 【不良反应】 奥氮平不良反应少，很少出现运动障碍。奥氮平的主要不良反应是嗜睡和体重增加。偶见用药初期出现肝脏氨基转移酶 ALT 和 AST 的一过性轻度升高，但不伴临床症状。罕见催乳素水平升高，并且绝大多数患者无须停药激素水平即可恢复至正常范围。其它很少见的不良反应有：头晕、便秘、口干、食欲增强、嗜酸性粒细胞增多、外周水肿和体位性低血压。 【禁忌症】 本品禁用于已知对奥氮平过敏的患者。本品慎用于有下列情况的患者：1 有癫痫史或有癫痫...