2025 艾司洛尔注射液抗心律失常中国专家建议（全文）。受体阻滞剂是多种心血管疾病治疗的基石。作为 II 类抗心律失常药 物，服。受体阻滞剂已经在心律失常领域广泛应用，安全性和疗效确切。 艾司洛尔作为超短效作用的静脉。受体阻滞剂，常用于心律失常急性期处 理，但由于其阻断交感神经兴奋，具有负性肌力、负性频率、降低血压等 多重作用，临床应用时常面临既有适应证又有相对禁忌证的情况，临床医 生由于过度担心艾司洛尔的负性肌力作用和负性频率作用，限制了其在临 床中的合理应用。为法律规范临床合理用药，由中国生物医学工程学会心律分 会心律失常药物工作委员会组织心律失常领域专家进行文献及讨论证据 回顾整理，多次修订讨论后，制定了本建议。一、艾司洛尔的药代动力学和药理作用1. 药代动力学：艾司洛尔静脉给药分布半衰期（t1/2 a ）约 2min，血 浆蛋白结合率为 55%。给予负荷量 5 田/kg，5 min 内达到稳态血药 浓度；如不用负荷量，仅予静脉维持量 50〜3 田 kg-1 min-1，则需 30 min 达稳态血药浓度。在上述剂量范围内，艾司洛尔的血药浓度呈剂 量依赖性线性升高。血药浓度可随输注速度快慢而迅速改变［1, 2］。艾司洛尔通过红细胞基质酯酶水解代谢［1 ］。代谢产物在正常人体 内无 0受体阻滞作用，在用药后 24 h 内，大部分以酸性代谢产物形式由尿排出，仅 2%以原形由尿排出，其在人体中的总体清除率约为 20Lkg-1 h-1，远大于心输出量；因此，肝脏的血流速度、肾血流量对艾司 洛尔的代谢影响小，艾司洛尔清除半衰期（t1/2 P ）约 9 min。2. 药理学作用：艾司洛尔是一种超短效、高选择性 01 受体阻滞剂， 主要在心肌细胞竞争性拮抗 01 受体。通过阻断肾上腺素和去甲肾上腺素活 性，发挥药理作用。大剂量时对气管和血管平滑肌的 02 受体也有阻滞作用。 在治疗剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用［2］。静脉用药 60 s 内起效， 输注停止后，药理作用 10〜30 min 内消逝［1, 2］。电生理讨论提示，艾司洛尔具有典型的 01 受体阻滞剂作用，即降低心 率，延长窦性周期，延长窦房结恢复时间，延长 AH 间期及前传文氏周期。 减慢心房肌、心室肌、心脏传导系统等部位的传导，延长不应期。通过阻 断交感神经兴奋，降低心室颤抖（室颤）阈值［3］。二、临床应用1. 窦性心动过速（窦速）：窦速主要由生理或病理因素引起。流行病 学讨论显示，无论是否存在心血管疾病，...
