可乐定控释贴剂在高血压治疗中应用的专家共识(2025 )要点高血压是导致心脑血管疾病发病及死亡的主要危险因素,是最常见的慢性 非传染性疾病。“中国高血压调查报告”显示 2,015 年约有 23.2%(2.445 亿)的中国成年人患高血压,知晓率和治疗率分别为 46.9%和 40.7%,仅 有 15.3%的患者得到控制。在我国,高血压患病人群不断增多,但控制率 仍有待提升。药物治疗是控制高血压的主要手段。近期国内外高血压指南 推举血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)、血管紧张素受体拮抗剂(ARB )、 钙拮抗剂(CCB )、利尿剂及。阻滞剂作为高血压初始及维持治疗的选择, 且强调使用长效降压药物联合治疗。然而,受个人及社会经济等诸多因素 影响,服降压药物治疗的依从性总体不高。中枢抗交感活性降压药物可乐定可刺激脑干见-肾上腺受体,抑制交感 输出,降低血压。可乐定服制剂于 1974 年被美国食品药品管理局批准 用于高血压治疗,但存在干、嗜睡、头晕等不良反应及突然停药血压“反 跳”现象。目前,在难治性高血压(包括老年难治性高血压)的处理中获得 指南推举。可乐定控释贴剂采纳“透皮治疗系统”TTS ),只需服制剂的 1/3 剂量,进入体内即可达到相同的治疗效果。可乐定控释贴剂可在 24h 内有效降低血压,疗效稳定长达 7d,不良反应显著减少,患者的依从性 大幅度改善。可乐定控释贴剂于 1984 年经美国食品药品管理局批准单用 或与其他药物联用治疗高血压。压治疗中的应用,特编写本共识,供临床参考。1 可乐定的降压机制可乐定是一种咪唑啉衍生物,化学名称为[2-(2, 6-二氯苯基)亚氨基] 咪唑烷。降压机制较为复杂,包括:刺激延髓背侧核突触后膜的脑干切- 肾上腺受体,导致交感神经冲动从中枢神经系统传出减少,从而降低外周 血管阻力及肾血管阻力,降低心率和血压。肾血流量和肾小球滤过率基本 保持不变;激动延髓腹外侧嘴部的咪唑啉受体,降低外周交感张力;刺激 外周交感神经突触前膜的 o2受体及其相邻的咪唑啉受体,引起负反馈而减 少去甲肾上腺素的释放。2 可乐定的药代动力学可乐定服易被吸收,30〜60min 血药浓度达到峰值,血浆半衰期 6〜13h。 降压效应 在 给 药 后 3 〜 5h 达 峰 , 持 续 8 〜 12h 。 可 乐 定 控 释 贴 剂 在 国 内 上 市 有2.5、5.0mg 两种规格。将可乐定控释贴剂贴在胸部或上臂外侧皮肤 表面,可获得最佳吸收。最佳的透皮控释给药系统...