第一章 绪论1、药理学就是讨论药物与机体(包括病原体)相互作用得规律与机制得科学。2、药物代谢动力学(药动学) :即讨论机体对药物得处理,包括药物在体内得吸收、分布、代 谢与排泄得动态变化得规律 A。Ｄ、M。Ｅ.３。药效动力学:主要讨论药物对机体得作用及其作用机制,以阐明药物防治疾病得规律4.新药临床试验:分为Ⅰ期(２ 0—3 ０健康者)、Ⅱ期(20 ０-300 病者)、Ⅲ期(＞400 病者)、Ⅳ期(售后得临床监测)临床试验第二章 药物代谢动力学1.首关效应(首过效应):某些药物口服后首次通过肠粘膜及肝脏时被其中得酶代谢,使进入体循环量减少得现象2.影响药物分布得因素:药物与血浆蛋白结合;局部器官得血流量;体液 pH;组织亲与力;体内屏障,包括血脑屏障与胎盘屏障、1)血浆蛋白结合得意义:① 药物与血浆蛋白得饱与性:结合达饱与后,继续增加药物剂量,可使游离药物浓度迅速增加,引起毒性反应。② 药物与血浆蛋白得竞争性抑制现象:当两种蛋白结合率高得药物联合使用时,两个药物可能竞争与同一个蛋白结合而发生置换现象,使其中一种或两种游离药物浓度增高、使药理作用增强或引起中毒。3.肝药酶诱导:一些药物可使肝药酶得活性增强,加速其它同时使用得药物与自身得代谢,使药理效应减弱,这类药称为肝药酶诱导剂。如苯巴比妥、苯妥英、利福平、卡马西平、乙醇、奥美拉唑、咖啡因、地塞米松、肼屈嗪等。4.肝药酶抑制:一些药物则能抑制或减弱肝药酶活性,可使合用得药物代谢减慢,药物活性增强或出现毒性反应,这些药物称为肝药酶抑制剂。如氯霉素、异烟肼、奎尼丁、喹诺酮类药、红霉素、华法林、氟西汀、西咪替丁、别嘌醇等、5.肝肠循环:一些药物或代谢物能从肝细胞主动地转运到胆汁中,经胆汁排泄入十二指肠,再被吸收,这种现象叫肝肠循环。6、一室模型:用药后药物进入血循环并迅速均匀地分布到全身体液与各组织器官中,而迅速达到动态平衡。单次静脉注射后得药物二室模型:药物在体内组织器官中得分布速率不同,药物首先进入分布容积较小得中央室(全血及血流充盈得组织,如肾、脑、心、肝等),然后较缓慢地进入分布容积较大得周边室(如血流较少,缓慢得肌肉、皮肤、脂肪等)。地西泮7.生物利用度:指药物活性成分从制剂释放吸收进入血液循环得程度与速度,一般以口服吸收得百分率(%)表示、8.表观分布容积:就是指在体内达到动态平衡时体内药量(D)与血药浓度(C)得比值。意指体内药物按血浆中同样浓度分布时所需得体液总容积,并不代表真正得容积、意义:① 可计算出达到...
