中药药剂学课件北京中医药大学-制剂新技术VIP专享

ž 制 剂 新 技 术 ž 内 容一、固体分散技术二、包合技术三、纳米乳与亚纳米乳制备技术四、微囊与微球制备技术五、纳米囊与纳米球的制备技术六、脂质体制备技术ž 概述ž 载体材料ž 类型ž 制备方法ž 速释与缓释原理ž 物相鉴定ž 固体分散（solid dispersion）技术是将难溶性药物高度分散在另一固体载体中的新技术。ž 技术特点：提高难溶性药物的溶出速率和溶解度，以提高药物的吸收和生物利用度。ž 难溶性药物通常是以分子、胶态、微晶或无定形状态分散在另一种水溶性、或难溶性、或肠溶性材料中呈固体分散体。ž 固体分散体可看做是中间体，用以制备药物的 速释、缓释制剂或肠溶制剂(降低药物的毒副作用)。ž 二、载体材料ž 载体材料应具备的条件： ž 1、无毒、无致癌性 ž 2、不与药物发生化学变化，不影响主药的化学稳定性 ž 3、不影响药物的疗效与含量检测 ž 4、能使药物得到最佳分散状态或缓释效果 ž 5、廉价易得ž 常用载体材料可分为水溶性、难溶性和肠溶性三大类。ž （一）水溶性载体材料ž 常用高分子聚合物、表面活性剂、有机酸以及糖类等。 1．聚乙二醇类 2．聚维酮类 3．表面活性剂类 4．有机酸类 5．糖类与醇类 6. 纤维素衍生物 ž 1．聚乙二醇类ž 具有良好的水溶性（1∶2~1∶3），亦能溶于多种有机溶剂，可使某些药物以分子状态分散，可阻止药物聚集。最常用的 PEG4000 和 PEG6000。它们的熔点低（55~65℃），毒性较小。化学性质稳定（但 180℃以上分解），能与多种药物配伍。药物为油类时，宜用分子量更高的如 PEG12000 或 PEG6000 与 PEG20000 的混合物作载体。制滴丸时用硬脂酸调熔点。ž 2．聚维酮类ž 聚维酮（PVP）为无定形高分子聚合物，熔点较高，对热稳定（150℃变色）易溶于水和多种有机溶剂。熔点高不宜采纳熔融法，而宜采纳溶剂法制备固体分散物。ž PVP 对许多药物有较强的抑晶作用，用 PVP 制成固体分散体，其体外溶出度有明显提高，在体内起效快，生物利用度也有显著改善。ž 但 PVP 易吸湿，制成的固体分散物对湿的稳定性差，贮存过程中易吸湿而析出药物结晶。ž 3．表面活性剂类ž 作为载体材料的表面活性剂大多含聚氧乙烯基，其特点是溶于水或有机溶剂，载药量大，在蒸发过程中可阻滞药物产生结晶，是较理想的速效载体材料。常用的有泊洛沙姆 188（poloxamer188，即 pluronic F68）、聚氧乙烯（PEO）、聚羧乙烯（CP）等。ž...