瑞芬太尼的药理学特点及临床应用瑞芬太尼的药理学特点及临床应用 摘要：瑞芬太尼（Remifentanil，REM）正是一种人工合成的新型超短型阿片受体激动药，主要优点就是作用效果迅速，时量半衰期较短，停药后 5-10min 就可以苏醒，容易控制止痛剂量，效果的可预见性强，安全可靠。我国于 1999 年开始用于国内患者。通过临床验证以来，REM 被证实有着作用效果快、作用时间短、镇痛作用强、剂量容易控制等优点。主要用于全身麻醉诱导及维持、心脏手术麻醉、神经外科麻醉、产科麻醉等，是一种非常理想的阿片类镇痛药。目前，世界上大多数国家已经将该药正式应用于临床。 关键词：瑞芬太尼 麻醉 药理学 临床应用 由于瑞芬太尼结构中含有独特的甲酯键，所以容易被血液和组织中的非特异性胆碱酯酶迅速水解。代谢物经由肾脏排出，不依赖肝肾功能清除。无论持续输注时间长短，输注停止后瑞芬太尼血浆浓度 3-5min 就可减少 50%，与血浆蛋白有 70%的结合率。在人体内达到血-脑平衡仅需要 1min 左右，起效快，维持时间短。瑞芬太尼容易产生剂量依赖性，也可以引起呼吸抑制、恶心呕吐、骨骼肌强直、低血压等副作用，副作用强度随着剂量的增加而加强（在一定剂量范围内）。纳洛酮可以拮抗瑞芬太尼。由于瑞芬太尼的独特药代动力学，所以瑞芬太尼更适合静脉滴注。 一、瑞芬太尼药理学特点 （一）瑞芬太尼的理化性质 瑞芬太尼的分子结构如下图 1，属于短效苯基哌啶衍生物芬太尼族，哌啶衍生物，结构与其他六氢吡啶衍生物类似，化学结构中有特别的酯键，容易被血和组织中的非特异酯酶代谢。市面上的兜售的 REM 制剂为盐酸盐，白色冻干粉剂，内含甘氨酸，每支剂量为lmg，使用前需稀释成 25mg/L 或 50mg/L， 稀释后的溶液 pH 值为7.07，可以保存 24h。临床应用一般为盐酸盐制剂，性状为白色或类白色冻干疏松块状物。因市售制剂中有甘氨酸做辅料，所以硬膜外麻醉不能使用，不于椎管内使用。临床配制冻干粉需要保持无菌状态，配后尽快使用，若需要保存，放置室温下不能超过 24h。 图 1.瑞芬太尼的分子结构 （二）瑞芬太尼的药代动力学 符合三室模型，分布半衰期在 0.5-1.5min 之间，消除半衰期在5-8min 之间，终末半衰期 0.7-1.2min 之间，稳态分布容积在 0.2-0.3L/ Kg 之间，中央室分布容积在 0.06-0.08L/Kg 之间，清除率在30-40mL/（Kg？min）之间，血浆蛋白结合率达到 70%-90%，对 μ 阿片受体亲和力较强，而对 δ 和 ...
