第二周:镇痛和缺氧比较杜冷丁和罗通定的作用强度和机制哌替啶的药理作用基本与吗啡相同,主要是激动阿片 μ 受体而发挥镇痛、镇静、欣快、呼吸抑制等作用
罗通定为延胡索乙素,即消旋四氢巴马汀的左旋体[3]
后者是罂粟科职务延胡索等块茎中具有镇痛作用的生物碱
罗通定具有镇静、安定、镇痛和中枢性肌肉松弛作用
其作用机制与阿片受体无关,也无明显的成瘾性
其作用的主要机制是阻断脑内多巴胺受体,增加与痛觉有关的特定脑区脑啡肽原和内啡肽原的 mRNA 表达,促进脑啡肽和内啡肽的释放,并由此产生明显的镇静、催眠、安定和镇痛作用;但过量可导致帕金森病
哌替啶,又称度冷丁(Dolantin)是一类麻醉性镇痛药,为人工合成品,是吗啡的代用品,较吗啡的成瘾性轻
与吗啡相似,作用于中枢神经系统的阿片受体而发挥作用,镇痛效力约比吗啡弱 10 倍,持续时间也比吗啡短
罗通定(Rotundine)则是一类非麻醉性镇痛药,其结构为四氢巴马汀,镇痛作用比 dolantin 弱,但无成瘾性
Rotundine 阻断脑内多巴胺受体,亦增加与痛觉有关的特定脑区脑啡肽原和内啡肽原的 mRNA 表达,促进脑啡肽和内啡肽的释放,产生镇痛作用
Rotundine 的镇痛作用与脑内阿片受体无直接关系,属间接调节,故其强度不如 Dolantin
氯丙嗪和低温增加缺氧耐受性的机制氯丙嗪主要阻断脑内多巴胺受体,这是其抗精神作用的机制,也能阻断 α肾上腺素受体和M胆碱受体,药理作用广泛
氯丙嗪对下丘脑体温调节中枢有很强的抑制作用,不但能影响发热机体的体温,而且还能影响正常体温
氯丙嗪对体温的作用随外界环境温度而变化,环境温度越低其降温作用越明显,与物理降温同时应用具有协同作用
本实验证实,氯丙嗪和低温共同作用,可以显著降低动物的总耗氧率,从而降低基础代谢率,延长动物在缺氧环境中的存活时间
这也是临床上对于病情极其危重的病人,实行氯丙嗪