环丙沙星制剂研制进展及临床疗效VIP专享VIP免费

环丙沙星制剂研制进展及临床疗效摘要报道环丙沙星制剂的研究概况，如微囊、膜剂、软膏剂、脂质体、凝胶剂、植入制剂等的研究和临床应用评价。环丙沙星(环丙氟哌酸，ciprofloxacinCPFX)，为第三代氟喹诺酮类药物中作用最强者。近几年来，开发了许多新剂型，本文拟就其制剂研究进展及临床评价作一简述，供临床用药时参考。1片剂、胶囊剂CPFX口服后吸收迅速、完全，用药1h～2h可达血药高峰浓度，在人体内的分布极其广泛，各种组织如肝、肾、心、肺、脾、肌肉、脑等均可达到较高的药物浓度，口服后生物利用度为69%～85%，血浆半衰期3h～4h。许多研究表明〔1，2〕，国产CPFX片剂已完全达到进口同类产品的水平。临床主要用于治疗呼吸道感染、沁尿系统感染、肠道感染、皮肤软组织感染、创伤感染和其它细菌感染，均可获得较好的疗效。2微囊以聚乳酸(分子量为10万)为微型胶囊辅料制得的CPFX微囊，包囊率高，与等剂量粉剂相比，控制释药达7h以上，药物释放按一级反应动力学方式进行。通过控制微囊粒子大小及改变聚乳酸分子量和药物载体，可控制CPFX的释放，以达到延长药物作用的目的。3注射剂CPFX静注剂型有乳酸盐和盐酸盐，国内多家研究单位〔3，4〕研制成功，与进口CPFX作人体药物动力学性质比较，两者主要药动学参数无显著性差异〔5〕。静注CPFX的血清半衰期为5h，若肾功能正常，每12h给药一次不会引起蓄积。与同等剂量口服比较，CPFX静注的Cmax值比口服高，尿中回收率也比口服为高，AUC也相对较高。因此，注射剂是治疗严重感染或替代第三代头孢菌素类、新的氨基糖甙类和其[本文环丙沙星制剂研制进展及临床疗效-}他类抗菌药物的良药。4滴眼剂0.3%的CPFX滴眼剂适用于治疗角膜溃疡和细菌性结膜炎。近年来，国内的研究报告较多，罗明生〔6〕以CPFX乳酸盐5.1g，EDTA-2Na0.1g，硼砂0.5g，PVP-K302.0g，对羟基苯甲酸甲酯0.2g，对羟基苯甲酸丙酯0.15g，蒸馏水加至1000ml制备滴眼剂。张志萍等〔7〕则以CPFX盐酸盐1.5g，氯化钠3.9g，依地酸二钠0.5g，0.05mol/L氢氧化钠溶液调至适当pH值，蒸馏水加至500ml制备了滴眼液。结果表明，用CPFX滴眼剂治疗急慢性结膜炎、角膜炎、睫状体炎、泪囊炎、麦粒肿等眼疾患者160例，治愈154例，好转5例，无效1例，治愈率达96.75%。5眼用膜剂韩光伟等〔8〕以盐酸CPFX0.25g，病毒灵1.5g，甘油1.0ml，PVA17502.5g，CMC-Na0.5g，注射用水加至50ml，制备复方CPFX眼膜。用于治疗外眼部感染性疾病，以1片置于眼下结膜穹隆部位，共51例56眼。结果：单用CPFX眼膜治疗各类型睑缘炎全部治愈，对结膜炎、角膜炎、角膜溃疡、重症沙眼、麦粒肿等病例的治愈率在96%以上。6滴耳剂林辉等〔9〕用盐酸CPFX5g，氢化可的松0.5g，乙醇100ml，蒸馏水加至1000ml，制备了复方CPFX滴耳剂，临床治疗急慢性化脓性中耳炎54耳。结果：1wk后显效44例，有效9例，无效1例，总有效率98.2%。实验亦表明〔10〕，将浸透CPFX溶液(0.1mg/ml)的棉球放入术后病人的外耳道和乳突中，保留3周，60例患者的听力和耳神经学检查，未发现耳毒性，表明CPFX滴耳剂安全可靠。7耳用膜剂冯淑玲等〔11〕以盐酸CPFX0.3g，聚乙烯醇04-8613g，聚乙烯醇07-883g，羧甲基纤维素钠1g，甘油2ml，地塞米松0.01g，亚甲蓝和蒸馏水适量制成耳用膜剂。临床用于修补慢性、化脓性中耳炎所致鼓膜穿孔，总有效率为70%。8口腔膜剂陈安兰等〔12〕以CPFX1g，灭滴灵1g，地卡因0.4g，冰硼散1g，核黄素0.06g，糖精钠适量，浓鱼肝油滴剂2ml，甘油4ml，吐温-801ml，PVA05-889g，PVA17-883g，CMC-Na3g，蒸馏水加至220ml，制备了复方CPFX单面复合膜，临床治疗105例复发性口腔溃疡，治愈率为87.6%，总有效率达97%，疗效明显优于普通膜剂。9鼻腔膜剂王志朝等〔13〕以CPFX为主药，配以氢化可的松，云南白药酊和达克罗宁等药物，以聚乙烯醇和羧甲基纤维素钠为成膜材料，制备复方CPFX鼻腔膜剂。该药膜具有抗菌、消炎、抗过敏、止血、止痛和促进创面愈合等作用。经鼻部手术和鼻衄患者对照治疗比较，治疗组52人，1次/d，总有效率96.3%，对照组41人，使用凡士林纱条，1次/d，创面感染患者加抗菌药物治疗，总有效率87.8%，两组有效率及疗程时间比较，均有显著性差...