抗精神失常药1、精神：指心理活动，它包括感觉、思维、情感、意志、行为和语言等根本过程。2、精神失常：是一类由多种原因引起的精神活动障碍的疾病，目前一般认为该类病症可能与患者脑内DA过多有关。HOHONH2DA第一页，共四十六页。B躁狂症表现为情绪高涨，思维亢进，联想丰富，语言增多等。治疗以碳酸锂为代表。C抑郁症表现为情绪低落，语言减少，消极厌世，甚至企图自杀。治疗以丙咪嗪为代表。D焦虑症表现为紧张、焦虑、心悸、出冷汗、震颤及睡眠障碍等。治疗以安定为代表。A精神分裂症以思维障碍、情感障碍为最常见，临床表现为病人思维缺乏逻辑性，语言不连贯，还出现各种幻觉、妄想。治疗以氯丙嗪为代表。包括：抗精神失常药：根据临床用途，分四类：抗精神病药、抗躁狂症药、抗抑郁症药及抗焦虑症药。第二页，共四十六页。分型Ⅰ型→Ⅱ型→阳性病症为主〔幻觉、妄想、忧虑、思维紊乱、暴力行为〕阴性病症为主〔情感冷淡，主动性缺乏、自理能力↓、社交与识别能力↓〕↖疗效差、无效↙对Ⅰ型疗效好精神分裂症第三页，共四十六页。第一节抗精神病药抗精神病药主要用于治疗精神分裂症及其他精神失常的躁狂病症。根据其化学结构：将其药物分为吩噻嗪类(phenothiazines)、硫杂蒽类(thioxanthenes)、丁酰苯类(butyrophenones)及其它药物。第四页，共四十六页。一、吩噻嗪类根据R1的不同，分为哌嗪类、二甲胺类、哌啶类等。目前临床常用的有氯丙嗪、氟奋乃静、三氟拉嗪等。第五页，共四十六页。氯丙嗪(Chlorpromazine)又称冬眠灵(Wintermin)，于1952年在法国治疗兴奋躁动获得成功。体内过程口服或注射均易吸收，但速度受剂型、胃内食物的影响，个体差异较大。应注意用药的个体化。如同时服用胆碱受体阻断药，可显著延缓其吸收。口服达峰时间为２－４小时。肌肉注射吸收迅速，生物利用度比口服大3-4倍。蛋白结合率90%。第六页，共四十六页。体内过程•分布全身，其中脑组织浓度可达血浆浓度的10倍。•主要在肝代谢，产物为去甲氯丙嗪、氯吩噻嗪、甲氧基化和羟化产物及葡萄糖醛酸结合物。其药物及代谢产物主要经肾排泄，因脂溶性高，易蓄积于脂肪组织停药后数月至半年，尿中仍可检出。•不同个体口服相同剂量的氯丙嗪，血药浓度可相差十倍以上。•氯丙嗪在体内的消除和代谢随年龄而递减，故给药剂量应注意个体化，老年患者应减量。第七页，共四十六页。药理作用１.对中枢神经系统的作用(1)对精神活动及行为的影响正常人口服100mg后，对正常状态的中枢神经有特殊的抑制效果(安定作用)。在实验动物，能抑制条件反射，使探究行为减少，但不影响非条件反射。能使动物的自发性活动减少，产生镇静效果，可诱导入睡，但易唤醒；加大剂量不产生麻醉。第八页，共四十六页。药理作用１.对中枢神经系统的作用(2)抗精神病作用精神分裂症的特点是思维、情感、行为的分裂，精神活动与环境的不协调。氯丙嗪较大剂量用药后，对精神分裂症有良好疗效。在不引起镇静的情况下，可迅速控制躁动，继续用药可使幻觉、妄想、躁狂及精神运动性兴奋逐渐消失、理智恢复、情绪安定、生活自理。需6W至6个月才充分显效，且无耐受性。第九页，共四十六页。第十页，共四十六页。作用机理脑内四条多巴胺通路中脑-边缘系统和中脑皮质系统通路：与思维、精神、情绪和行为活动有关〔抗精神病药的作用主要是阻断这两条通路的D2受体实现的〕。黑质-纹状体通路：与锥体外系功能活动有关，正常情况下起抑制作用，和起兴奋作用的胆碱能神经处于平衡协调状态。结节-漏斗通路：与垂体前叶内分泌机能活动有关。该部位DA受体被阻断,可引起内分泌机能紊乱。此外,在延脑催吐化学感受区〔CTZ〕也有D2受体,兴奋该受体有催吐作用。第十一页，共四十六页。药理作用〔3〕镇吐作用氯丙嗪有强大的镇吐作用，小剂量时即可对抗DA受体冲动剂去水吗啡引起的呕吐反响，大剂量氯丙嗪可直接抑制呕吐中枢。临床上可有效地制止多种疾病以及药物引起的呕吐，对顽固性呃逆有良好疗效，但对前庭刺激引起的晕动病无效。与阻断延脑第四脑室底部极后区催吐化学感受区〔CTZ〕的D2受体有关。第十二页，共四十六页。药理作用〔4〕对体温调节的影响...
