第十二讲气雾剂和气压剂P444第一页，共三十七页。第一节气雾剂2第二页，共三十七页。第一节气雾剂一、概述(一)含义与特点气雾剂(aerosol)系指将药物与适宜的抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压密闭容器中(制成的澄明液体、混悬液或乳浊液)，使用时借抛射剂的压力将内容物呈细雾状喷出的剂型。3第三页，共三十七页。(一)含义与特点气雾剂的优点(1)喷出物可直达吸收或作用部位，奏效迅速。(2)药物严封于密闭容器，避免与外界接触，提高了药物的稳定性，不易被微生物污染。(3)通过阀门控制剂量，喷出的雾粒微小且分布均匀，使用方便，剂量准确。(4)可减少局部涂药的疼痛与感染，可避免胃肠道的破坏及肝脏首过作用。4第四页，共三十七页。(一)含义与特点气雾剂的缺点：（1）借助抛射剂的蒸气压，可因封装不严密、抛射剂的渗漏而失效。（2）具有一定的内压，遇热或受撞击易发生爆炸。（3）包装需耐压容器和阀门系统，制备需冷却和灌装的特殊机械设备，生产成本高。（4）中药气雾剂因复方成分提纯较困难，含量测定难以实施，影响给药剂量的准确性。5第五页，共三十七页。（二）气雾剂的分类1、按内容物组成溶液型、乳剂型、混悬型。2、按给药途径呼吸道吸入气雾剂、皮肤或粘膜给药气雾剂。3、按相的组成二相气雾剂(气相和液相)和三相气雾剂(气相、液相和固相或液相)。二相气雾剂为溶液系统;三相气雾剂为混悬型和乳剂型气雾剂。6第六页，共三十七页。一、概述（三）气雾剂经肺吸收的机理1、肺部的吸收肺泡为半球状囊泡，直径为75-300mm，是气体与血液瞬间进行交换的主要场所。肺泡泡壁极薄，由一层扁平上皮细胞构成。肺泡与肺泡之间有丰富的毛细血管网，血管的内皮直接贴近于肺泡上皮，并具有很大的通透性，故肺泡内的物质极易转移到血液中。7第七页，共三十七页。（三）气雾剂经肺吸收的机理2、影响药物在呼吸系统分布的因素（1）呼吸的气流正常人15-16次/分，500-600cm3/次。空气进入支气管以下时，气流速度减慢，气体中所含的药物即可沉积。粒子的沉积率与呼吸量成正比，与呼吸频率成反比。8第八页，共三十七页。2、影响药物在呼吸系统分布的因素（2）微粒的大小气雾给药能否达到肺泡，主要取决于粒径大小。粒径3~10mm者多沉集于支气管，2mm以下的雾化粒子才能到达肺泡，但粒子过细进入肺泡后可随呼气排出。最合适大小为0.5-5mm。9第九页，共三十七页。2、影响药物在呼吸系统分布的因素（3）药物的性质脂溶性药物在肺部的吸收速度与药物的脂溶性（油/水分配系数）成正比分子大小吸收速度与分子大小成反比。吸湿性大者呼吸道湿度较大，吸湿性较大者，易聚集增大，影响吸收。10第十页，共三十七页。第一节气雾剂二、气雾剂的组成由药物与附加剂、抛射剂、耐压容器和阀门系统组成。11第十一页，共三十七页。二、气雾剂的组成（一）药物与附加剂1、药物液体、固体均可。2、附加剂潜溶剂：乙醇、丙二醇能与抛射剂混溶，使药物形成溶液型气雾剂表面活性剂：起润湿剂、分散剂、乳化剂作用。其他附加剂：抗氧剂、混悬剂、防腐剂、矫味剂。12第十二页，共三十七页。二、气雾剂的组成(二)抛射剂抛射剂(propellents)是喷射药物的动力，有时兼作药物的溶剂。1、抛射剂的要求：在常温下的蒸气压应大于大气压；应无毒、无致敏反应和刺激性；惰性，不与药物等发生反应；不易燃烧、不易爆炸；无色、无臭、无味；价廉易得。13第十三页，共三十七页。(二)抛射剂2、抛射剂的分类分为氟氯烷烃类、碳氢化合物。(1)氟氯烷烃类（CFC）亦称氟里昂(freon)，沸点低，在常温下的蒸气压略高于大气压，易控制；性质稳定，不易燃烧；液化后密度大，无味，基本无臭，毒性小；不溶于水，可作为脂溶性药物的溶剂。但因破坏大气层臭氧层，在不久将被禁用。14第十四页，共三十七页。(二)抛射剂3、抛射剂的用量与蒸气压用量大，蒸气压高，喷射击能力强，反之则弱。采用混合抛射剂，通过调整用量和蒸气压来达到调整喷射能力的目的。15第十五页，共三十七页。(二)抛射剂抛射剂的用量与气雾剂种类有关（1）溶液型气雾...
