LOGO第二节抗癫痫药癫痫病癫痫病是由于大脑局部神经元过度兴奋而产生的以反复发生的神经元异常高频放电引起的短暂功能异常的大脑功能失调综合症癫痫病分类大发作:全身强直阵挛性发作小发作:全身非惊厥性发作,失神性局限性发作:部分性发作精神运动性发作:复杂部分性发作癫痫持续状态局限性发作:卡马西平、苯妥英钠、苯巴比妥小发作:乙琥胺、丙戊酸钠肌阵挛性发作:丙戊酸钠、氯硝西泮大发作:苯妥英钠、丙戊酸钠、苯巴比妥癫痫持续状态:地西泮静脉注射、苯妥英钠癫痫病用药选择命名:5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐NHNOONa苯妥英钠苯巴比妥与苯妥英钠结构相同点:内酰胺环与酰尿结构结构不同点:5为取代基不同,多一个酰基苯妥英钠—理化性质吸湿性和酸性水解性鉴别反应123理化性质—吸湿性与酸性钠盐具有吸湿性空气中易吸收CO2,析出苯妥英–水溶液呈碱性–苯妥英的pKa8
3(H2CO3pKa3
9)理化性质—水解性水解(环状酰脲结构)–与碱加热,分解产生二苯基脲基乙酸,最后生成二苯基氨基乙酸,并释放出氨
理化性质—鉴别反应1、加硝酸银试液,产生白色银盐沉淀,不溶于氨溶液中CNNHCCOONaCNNHOHCNNHONH4CNNHOAgH+NH3H2OAgNO3沉淀沉淀2、与二氯化汞生成白色汞盐沉淀,此沉淀不溶于氨水
3、本品与吡啶-硫酸铜试剂作用后,生成蓝色配合物主要在肝脏内代谢,主要被肝微粒体酶代谢,故具有饱和代谢动力学的特点,如果用量过大或短时间内反复用药,可使代谢缓慢,并易产生毒性反应
主要代谢产物为5-(4-羟苯)-5-苯乙内酰脲代谢肝酶诱导剂用途123为抗癫痫药和抗心率失常药对小发作用无效,会诱发增加发作次数治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药苯妥英钠的配伍禁忌苯妥英钠是肝药酶诱导剂,可以导致许多药物代谢加速
如VitD代谢过快、造成性激素紊乱
同时饮酒,会加速苯妥英的代谢