第三章机体对药物的作用—药动学第一节药物的体内过程●●药物药物转运转运指药物在体内的吸收、分布及排泄过程指药物在体内的吸收、分布及排泄过程●●药物药物消除消除指代谢变化过程指代谢变化过程((生物转化或药物的代生物转化或药物的代谢谢))及排泄及排泄吸收absorption分布distribution代谢metabolism排泄eliminationFreeBound组织器官游离型药结合型药吸收排泄生物转化一、药物的跨膜转运一、药物的跨膜转运生物膜生物膜（一）被动转运（一）被动转运药物分子只能由浓度高的一侧扩散到浓度低的一侧，药物分子只能由浓度高的一侧扩散到浓度低的一侧，不需消耗不需消耗ATPATP，只能顺浓度差转运，只能顺浓度差转运简单扩散简单扩散又称脂溶扩散又称脂溶扩散滤过滤过又称水溶扩散又称水溶扩散易化扩散易化扩散又称载体转运又称载体转运解离程度与脂溶性解离程度与脂溶性1.1.简单扩散简单扩散膜两侧不同膜两侧不同pHpH状态，弱酸弱碱类药物被动运转达平衡时，状态，弱酸弱碱类药物被动运转达平衡时，膜两侧浓度比较：膜两侧浓度比较：例：某弱酸性药物pKa=5.4分子型离子型药物总量（分子型+离子型）血浆血浆pH=7.4pH=7.4胃液胃液pH=1.4pH=1.4[HA][HA]11[A[A--]]100100101101[HA][HA]11[A[A--]]0.00010.00011.00011.0001指直径小于膜孔的水溶性的极性或非极性指直径小于膜孔的水溶性的极性或非极性药物，借助膜两侧的流体静压和渗透压差药物，借助膜两侧的流体静压和渗透压差被水携带到低压侧的过程。如肾小球滤过被水携带到低压侧的过程。如肾小球滤过2.2.滤过又称水溶扩散滤过又称水溶扩散通过细胞膜上的某些特异性蛋白质通过细胞膜上的某些特异性蛋白质--通透酶帮通透酶帮助而扩散，不需供应助而扩散，不需供应ATPATP膜上存在多种离子通道蛋白，如膜上存在多种离子通道蛋白，如NaNa++、、KK++、、CaCa2+2+电压依赖性通道（电压依赖性通道（VDCVDC）受膜两侧电位）受膜两侧电位差的影响差的影响..化学依赖性通道（化学依赖性通道（CDCCDC）主要受）主要受化学物质决定化学物质决定3.3.易化扩散又称载体转运易化扩散又称载体转运转运需要膜上的特异性载体蛋白转运需要膜上的特异性载体蛋白需要消耗需要消耗ATPATP，因由低浓度或低电位差的一，因由低浓度或低电位差的一侧转运到较高的一侧。如侧转运到较高的一侧。如MgMg2+2+－－ATPATP酶酶（钙泵）、儿茶酚胺再摄取的胺泵等（钙泵）、儿茶酚胺再摄取的胺泵等胞饮胞饮（胞饮、入胞）某些液态蛋白质或（胞饮、入胞）某些液态蛋白质或大分子物质，可通过生物膜的内陷形成小胞大分子物质，可通过生物膜的内陷形成小胞吞噬而进人细胞内。吞噬而进人细胞内。胞吐胞吐胞吐又称胞裂外排或出胞。递质释胞吐又称胞裂外排或出胞。递质释放放((二二))主动转运（逆流转运）主动转运（逆流转运）（三）膜动转运（三）膜动转运（一）药物的吸收（一）药物的吸收吸收吸收是指药物从用药部位进人血液循环的过程。是指药物从用药部位进人血液循环的过程。二、药物的吸收和影响因素二、药物的吸收和影响因素消化道吸收消化道吸收注射部位的吸收注射部位的吸收呼吸道吸收呼吸道吸收皮肤和粘膜吸收皮肤和粘膜吸收完整的皮肤吸收能力差，外用药物主完整的皮肤吸收能力差，外用药物主要发挥局部作用。粘膜远较皮肤的吸要发挥局部作用。粘膜远较皮肤的吸收能力强收能力强肌注比皮下注射吸收快。肌注比皮下注射吸收快。水溶液吸收迅速，油剂、混悬剂或植水溶液吸收迅速，油剂、混悬剂或植人片可在局部滞留，吸收慢人片可在局部滞留，吸收慢1.1.消化道吸收消化道吸收–口服吸收的主要部位是小肠。药物口服吸收的主要部位是小肠。药物从胃肠道吸收后，都要经过门静脉从胃肠道吸收后，都要经过门静脉进人肝，再进人血液循环。进人肝，再进人血液循环。–舌下给药或直肠给药，而分别通过舌下给药或直肠给药，而分别通过口腔、直肠和结肠的粘膜吸收口腔、直肠和结肠的粘膜吸收2.2.注射部位的吸收注射部位的吸收3.3.呼吸道吸收呼吸道吸收小分子脂溶性、挥发性的药物或气体小分子脂溶性、挥发性的药物或气体如乙醚、异丙肾上腺素气...
