药物化学1-2VIP免费

第一章第一章绪论绪论1.1药物化学的内容药物化学是研究药物的发现、合成、化学性质以及与生物体相互作用的一门综合性学科。药物是一种特殊的商品，其质量的优劣直接与入们的身体健康有密切的关系。药物通常是指对疾病具有预防、治疗或诊断作用的物质，以及对调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康具有功效的物质。研究内容：药物的发现、发展、鉴定以及药物在体内的作用、变化等研究任务：①为合理利用已知的化学药物提供理论基础。②为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺。③寻找和发现新药，不断探素新药研究和开发的途径和方法。学习要求学习要求1、了解药物的发展历史及发展方向2、熟悉药物的分类方法3、掌握药物的化学结构式及重点药物的化学名4、掌握药物的理化特性和稳定性状况5、了解药物的作用机制6、了解药物在体内的化学转化过程即体内代谢过程7、掌握药物的构效关系8、掌握重要药物的合成途径1.2药物化学发展简介早期天然物特别是植物19世纪中期发现有效的化学成分从有机物中寻找有治疗作用的化合物19世纪末期有目的的药物合成研究20世纪20年代解热镇痛药物和局部麻醉药应用20世纪30年代磺胺药物治疗细菌感染性疾病，发展了利用体内代谢产物进行新药的设计和研究，创立了药物的抗代谢作用机制20世纪40年代青霉素用于临床，开创了从微生物代谢产物中寻找抗生素的思路20世纪60年代开始定量构效关系的研究HOOOHHNNONHHHO吗啡奎宁计算机技术生物技术合成及分离技术细胞学酶学分子生物学近代药物化学的特点：1以受体作为药物作用的靶点2以酶作为药物作用的靶点3以离子通道作为药物作用的靶点4以核酸作为药物作用的靶点NNHOOOOOOSCH3OO反应停沙利度胺Thalidomide万络罗非昔布Rofecoxib药物事故1.3药物的名称药物的通用名药物的化学名药物的商品名NNNNH2SOHCl-HCl12345612345盐酸硫胺（VitB1）中文名：氯化-4-甲基-3-[（2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基）甲基]-5-（2-羟乙基）噻唑鎓盐酸盐。英文名：3-[(4-Amino-2-methyl-5-pyrimidinyl)methyl]-5-(2-hydroxyethyl)-4-methylthiazoliumchloridemonohydrochloride。参考书1、药物化学（第四版）郑虎主编，人民卫生出版社2、药物化学尤启冬主编，中央广播电视大学出版社3、药物化学徐文方主编，人民卫生出版社4、药物化学仉文升主编，高等教育出版社第二章第二章中枢神经系统药物中枢神经系统药物按治疗的疾病或药物作用分类：1、镇静催眠药(Sedative－hypnotics)2、抗癫痫药(Antiepileptics)3、抗精神失常药(AntipsychoticDrugs)4、抗抑郁药(Antidepressants)5、镇痛药(Analgesics)6、中枢兴奋药(CentralStimulants)2.12.1镇静催眠药镇静催眠药具有中枢抑制作用，能够使人安静，引起类似与正常睡眠的一类药物分类：一、巴比妥类二、苯并二氮啅类三、咪唑并吡啶类四、其他类2.1.12.1.1巴比妥类巴比妥类该类药物是巴比妥酸（环丙二酰脲）的衍生物，巴比妥酸本身无活性，只有5，5-双取代后才表现镇静催眠活性NHNHOOONHNHOOONHNHOOONHNOOO苯巴比妥环己烯巴比妥司可巴比妥己锁巴比妥NHNHOOO巴比妥酸苯巴比妥苯巴比妥1、命名：5-乙基-5-苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮2、物理性质：白色有光泽的结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦，熔点174.5～178℃。在空气中较稳定，难溶于水，能溶于乙醇、乙醚在氯仿中略溶。3、化学性质：1）呈弱酸性：与碱金属形成水溶性的盐类（如钠盐），可供配制注射剂使用。NHNHOOONNHOHOONNHONaOONaOH2）水解，易开环脱羧，受热分解生成苯基丁酰脲沉淀失去疗效。必须做成粉针剂。NNHONaOO+NaHCO32H2O+NHNH2OONHNHOOO3）与金属离子反应：铜、汞、银等含有一CONHCONHCO2－的结构，和吡啶及硫酸铜溶液作用，生成紫色缩合物。此反应可用于含量测定。NHNHOOONNHOHOONNHO-OOH2O-Pyr+H+NNCu2+NNHO-OONNHO-OONNCu和硝酸银及碳酸钠作用，生成可溶性的银盐沉淀再与过量的硝酸银作用生成不溶性的二银盐。NHNHOOONNHOAgOONNHO-OONNHONaOOAgNO3AgNa2AgNO3NNHOAgOONNOAgNaOONa2CO3AgNO3NNOAgAgOO4、作用机理与代谢作用于网状兴奋系统的突触传递过程，使大脑皮层细胞兴奋性下降，从而产生镇静催眠及抗惊厥作用。本类药...