1第一章绪论2药理学的研究任务1、药物效应动力学（药效学）主要研究药物对机体的作用及其作用机制，以阐明药物防治疾病的规律。2、药物代谢动力学（药动学）主要研究机体对药物的处置的动态变化（ADME及血药浓度随时间而变化的规律）。药效学继发反应后遗效应停药反跳预防作用治疗作用副作用毒性反应不良反应变态反应特异质反应致畸作用符合用药目的或达到治疗效果对因治疗对症治疗正常剂量的药物用于预防、诊断、治疗疾病或调节生理机能时出现的有害的和与用药目的无关的反应应用治疗量药物后出现的与用药目的无关的反应在用药剂量较大或用药时间过长时发生的机体组织、器官以器质性损伤为主的的严重的不良反应药物作为抗原或半抗原刺激机体产生免疫反应引起生理功能障碍或组织损伤，又称过敏反应继发于药物治疗之后的一种对机体的不利反应停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下仍残存的生物效应服用后可影响胚胎正常发育而发生畸胎突然停药后，原疾病的症状加重由于用药者有先天性遗传异常，对于某些药物反应特别敏感，出现的反应性质可能与某些常人不同的反应。药理36药动学首过效应肝肠循环又称第一关卡效应、首关效应等。指某些药物经胃肠道给药，在尚未吸收进入血循环之前，在肠粘膜和肝脏被代谢，而使进入血循环的原形药量减少的现象。指经胆汁或部分经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。肝肠循环的意义：决定于药物在胆汁的排出率，胆汁排出量多时，肝肠循环能延长药物的作用时间，如果能阻断该药物的肝肠循环，则能加速该药物的排泄。药理24药理14影响药物作用的因素耐受性：在连续用药过程中，有的药物的药效会逐渐减弱，须加大剂量才能显效抗药性：在化学治疗中，病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低，又称耐药性药物依赖性：某些麻醉药品或精神药品，患者连续使用能产生依赖性躯体依赖性精神依赖性也称生理依赖性，由于反复用药造成身体适应状态产生欣快感，一旦中断用药，可出现强烈的戒断综合征也称心理依赖性，是指用药后产生愉快满足的感觉，使用药者在精神上渴望继续用药，已达到舒适感反复用药药理576药物的命名通用名化学名商品名药化7第二章中枢神经系统药物CentralNervousSystemDrugs镇静催眠药1抗癫痫药物2抗精神病药3抗抑郁药4镇痛药5神经退行性疾病治疗药物68苯并二氮䓬类：地西泮，奥沙西泮，等巴比妥类：苯巴比妥，硫喷妥钠，等非苯二氮氮䓬类GABAA受体激动剂：唑吡坦，等NNOClNHNHOOOH3CNHNSNaOOH3CH3CH3CNNH3CCH3NOCH3H3C一、苯并二氮䓬类药物结构特点：苯二氮䓬体系－苯环和七元亚胺内酰胺环骈合的母核作用机制：当苯二氮䓬类药物占据苯二氮䓬受体时，则GABA就更易打开Cl-通道，促进Cl-内流，导致镇静、催眠、抗焦虑，抗惊厥和中枢性肌松等药理作用。药化p15NNClOH3CNHNClONHNClOOHNNClOH3COH葡萄糖醛酸结合物（2）地西泮的体内代谢过程1.C-3位羟基化生成temazepam；•N去甲基生成去甲地西泮，继而C-3位羟基化生成oxazepam；•temazepam和oxazepam均为活性代谢物，且副作用小，半衰期较短，适宜于老年人和肝肾功能不良者使用，已广泛用于临床。奥沙西泮奥沙西泮oxazepamoxazepam替马西泮替马西泮temazepamtemazepam地西泮地西泮diazepamdiazepam去甲地西泮去甲地西泮药化p17NNClOH3CNHNClONHNClOOHNNClOH3COH葡萄糖醛酸结合物（2）地西泮的体内代谢过程1.C-3位羟基化生成temazepam；•N去甲基生成去甲地西泮，继而C-3位羟基化生成oxazepam；•temazepam和oxazepam均为活性代谢物，且副作用小，半衰期较短，适宜于老年人和肝肾功能不良者使用，已广泛用于临床。奥沙西泮奥沙西泮oxazepamoxazepam替马西泮替马西泮temazepamtemazepam地西泮地西泮diazepamdiazepam去甲地西泮去甲地西泮药化p17【药理作用及临床应用】药理p2511.抗焦虑作用：小于镇静剂量时，用于焦虑症,地西泮、氯氮。2.镇静催眠作用:小剂量镇静，大剂量催眠，明显缩短入睡时间，延长睡眠持续时间，减少觉醒次数，优于巴比妥类3.抗惊厥和抗癫痫作用：用于各种惊厥，如破伤风、子痫、小儿高热惊厥、药物中毒惊厥等。癫痫持续状态：首选地...
