缩宫素的技术进步与生育健康南京新百药业有限公司报告内容报告内容缩宫素的基本信息生物缩宫素与化学缩宫素的特性比较生物缩宫素的临床应用催产素（球和棒）绑定到其载体蛋白neurophysin（色带）的结合形状缩宫素（催产素）的子宫收缩性质由英国药理学家亨利·哈利特·戴尔于1906年发现[1]。缩宫素：英文Oxytocin来自希腊语κυτοκίνηὼ，ōkytokínē，意思是“快诞生”。缩宫素催乳性能由奥特（Ott）和斯科特（Scott）于1910年[2]和谢弗（Schafer）和Mackenzie于1911年描述[3]。1953年初，科学家维森特·迪维尼奥的团队和Tuppy成功测定排列出缩宫素的九个氨基酸序列[4]。1953年，科学家文森特·迪维尼奥的团队实现了实验室合成人工缩宫素。1955年，维森特·迪维尼奥获得诺贝尔化学奖[5][6]。缩宫素是第一个在实验室实现测序和合成的神经肽。维森特·迪维尼奥在其1954年的著作中指出：这个合成是第一个神经肽的可被合成[7]。缩宫素从OXT（催产素）基因的无效前体蛋白合成。人类与大多数哺乳动物的缩宫素的化学结构如下：半胱氨酸-酪氨酸-异亮氨酸-谷氨酰胺-天冬酰胺-半胱氨酸-脯氨酸-亮氨酸-甘氨酸-NH2。缩宫素的结构和抗利尿激素（半胱氨酸-酪氨酸-苯丙氨酸-谷氨酰胺-天冬氨酸-半胱氨酸-脯氨酸-精氨酸-甘氨酸-NH2）非常相似。1、^DaleHH.Onsomephysiologicalactionsofergot.J.Physiol.(Lond.).1906-05,34(3):163–206.PMC1465771.PMID16992821.Citeusesdeprecatedparameters2、^OttI,ScottJC.TheActionofInfundibulumuponMammarySecretion.ProcSocExpBiol.(1910)p.8:48–49.3、^SchaferEA,MackenzieK.Theactionofanimalextractsonmilksecretion.ProceedingsoftheRoyalSocietyofLondonSeriesB-ContainingPapersofaBiologicalCharacter.(1911)p.84:16–22.4、^duVigneaudV,ResslerC,TrippettS.Thesequenceofaminoacidsinoxytocin,withaproposalforthestructureofoxytocin.J.Biol.Chem.1953-12,205(2):949–57.PMID13129273.Citeusesdeprecatedparameters5、^duVigneaudV,ResslerC,SwanJM,RobertsCW,KatsoyannisPG,GordonS.Thesynthesisofanoctapeptideamidewiththehormonalactivityofoxytocin.J.Am.Chem.Soc.1953,75(19):4879–80.doi:10.1021/ja01115a553.6、^duVigneaudV,ResslerC,SwanJM,RobertsCW,KatsoyannisPG.Thesynthesisofoxytocin.J.Am.Chem.Soc.1954-06,76(12):3115–3121.doi:10.1021/ja01641a004.Citeusesdeprecatedparameters7、^THESYNTHESISOFOXYTOCIN.VincentduVigneaud,CharlotteRessler,JohnM.Swan,CarletonW.Roberts,PanayotisG.Katsoyannis1954J.Am.Chem.Soc.,1954,76（12）,pp3115–3121催产素的分子结构1.1、缩宫素的发现历史外源性缩宫素内源性缩宫素1.2、缩宫素的产生路径1906年发现iv垂体后叶提取物可引起妊娠猫子宫收缩1909年用垂体后叶素治疗剖宫产妇女子宫收缩乏力1911年用垂体后叶素治疗滞产1915年发现刺激乳房可反射性分泌垂体后叶素1927年用垂体后叶素引产1928年鉴定了垂体后叶素1948年首先报道VD垂体后叶素用于引产1953年明确了缩宫素氨基酸序列1955年维森特获诺贝尔奖下丘脑视上核、室旁核大细胞合成→垂体后叶贮存释放九个氨基酸残基组成的活性多肽。1.3、腺垂体激素与神经垂体激素的异生共存1.3、腺垂体激素与神经垂体激素的异生共存神经垂体激素：催产素与升压素的化学结构神经垂体激素：催产素与升压素的化学结构VicentduVigneaud于1953年合成缩宫素缩宫素是一种九肽激素：谷—门冬—半胱—脯—亮—甘││异亮—酪—半胱1单位相当于2ug高纯度缩宫素，1ml=15-16滴1.4、缩宫素、催乳素与生物进化1、缩宫素、加压素的生物进化原始的脊椎动物（如：七腮鳗）仅有加压催产素，即加压素与催产素的祖先分子，其结构如下：谷—门冬—半胱—脯—精—甘││异亮—酪—半胱加压催产素的前半部象催产素，后半部象加压素；它兼有催产素与加压素的生物活性，唯效价均减半。经亿万年的演变，从水生鱼类，过渡到两栖类，再逐步进化到陆生的哺乳类，由于调节体内水盐代谢、产卵、分娩、哺育等作用过程和参与调节的器官均愈形复杂，遂从加压催产素...
