维你护航健康直达国内首创替吉奥胶囊鲁南制药集团xxx高效低毒方便维康达®维你护航健康直达国内首创替吉奥胶囊通用名称•S-1•替吉奥胶囊•氟特嗪胶囊规格•20mg×42粒/12粒(以替加氟计)每粒含替加氟20mg、吉美嘧啶5.8mg与奥替拉西钾19.6mg•25mg×36粒/12粒(以替加氟计)每粒含替加氟25mg、吉美嘧啶7.25mg与奥替拉西钾24.5mg维康达处方资料高效低毒方便维康达®维你护航健康直达国内首创替吉奥胶囊氟尿嘧啶类药物研发历程维康达（替吉奥胶囊）减少氟尿嘧啶类药物每日总剂量，以期确定对患者的温和剂型2009年3月鲁南制药集团国内首家成功研发上市，国家医保乙类！5-FU•1957年•800-1200mg/d脱氧氟尿苷•1976年•800-1200mg/d卡培他滨•1993年•2500-4000mg/d卡莫氟•1975年•800mg/d替加氟•1967年•800-1200mg/d优福啶•1976年•300-600mg/d替吉奥•1991年•80-120mg/d高效低毒方便维康达®维你护航健康直达国内首创替吉奥胶囊维康达胶囊组成强效DPD酶抑制剂OPRT抑制剂吉莫斯特奥替拉西钾替加氟10.41::5-FU的前药高效低毒方便维康达®维你护航健康直达国内首创替吉奥胶囊吉莫斯特强效：吡啶类衍生物，抑制DPD活性较嘧啶类衍生物（如尿嘧啶）增强200倍竞争性抑制：保证其良好的安全性强力抑制DPD酶活性，显著提高5-FU血药浓度。强效且竞争性抑制DPD高效低毒方便维康达®维你护航健康直达国内首创替吉奥胶囊吉莫斯特显著升高5-FU血药浓度结果显示：S-1组5-FU暴露水平比FT组显著升高，FT、FBAL的血浆浓度显著降低（P<0.0001）ANTICANCERRESEARCH31:625-632(2011)Cmax(ng/ml)AUC0-inf(ng.h/ml)AUC0-last(ng.h/ml)S-1FTS-1FTS-1FT5-FU111.0729.28476.21176.21484.90160.26FT1368.1420218.4113174.52238519.512193.25223356.3FBAL79.051676.091236.4924899.061100.1323330.98高效低毒方便维康达®维你护航健康直达国内首创替吉奥胶囊吉莫斯特显著升高5-FUCmax降低FBALCmaxANTICANCERRESEARCH31:625-632(2011)5-FU(ng/ml)替吉奥111.07FT29.283.8倍FBAL(ng/ml)FT1676.09替吉奥79.0521.2倍高效低毒方便维康达®维你护航健康直达国内首创替吉奥胶囊吉莫斯特可逆性抑制DPD酶作用无论单次给药还是多次给药，吉莫斯特对DPD酶抑制作用在4小时达最大化；48小时后，吉莫斯特对DPD酶基本不再有抑制作用。该研究显示，吉莫斯特对DPD酶抑制作用是可逆的。ANTICANCERRESEARCH31:625-632(2011)高效低毒方便维康达®维你护航健康直达国内首创替吉奥胶囊吉莫斯特的加入，突破5-FU的传统疗效JClinOncol2009;27:15s(suppl;abstr4535)n=82(弥漫型)n=86(肠型)肠型乳头状腺癌管状腺癌弥漫型低分化癌印戒细胞癌粘液腺癌组织学00.511.52.532DPD-value弥漫型肠型Wilcoxon检验：P<0.001IP5-FUS-1高效低毒方便维康达®维你护航健康直达国内首创替吉奥胶囊DPD高Survival0.0051015PFS(m)DPD低Survival0.001015PFS(m)NMPFS(months)5-FU202.1替吉奥314.2HR2.0595%Cl(1.13-3.71)Logrankp-value=0.016NMPFS(months)5-FU293.1替吉奥334.2FU替吉奥1.00.90.80.70.60.50.40.30.20.1HR1.0195%Cl(0.60-1.70)Logrankp-value=0.963吉莫斯特的加入，突破5-FU的传统疗效0.0051015PFS(m)0.0051015PFS(m)HR2.0595%Cl(1.13-3.71)Logrankp-value=0.0161.00.90.80.70.60.50.40.30.20.1HR1.0195%Cl(0.60-1.70)Logrankp-value=0.96301.00.90.80.70.60.50.40.30.20.115FU替吉奥JClinOncol2009;27:15s(suppl;abstr4535)DPD酶高表达者S-1疗效>5-Fu；DPD酶低表达者S-1＝5-Fu高效低毒方便维康达®维你护航健康直达国内首创替吉奥胶囊相较5-FU(CVI)，卡培他滨，未出现给患者带来巨大痛苦的HFS吉莫斯特降低F-β-Ala生成速率JpnJClinOncol2009;39(1)2–15高效低毒方便维康达®维你护航健康直达国内首创替吉奥胶囊奥替拉西钾抑制5-FU活化所需的乳清酸磷酸核糖基转移酶（OPRT)口服后Oxo倾向于在胃肠黏膜组织中分布，可选择性抑制胃肠中OPRT酶,阻断5-FU在胃肠道代谢所带来的毒副反应。口服后Oxo在肿瘤和骨髓组织中分布少，不影响其中的OPRT，对5-FU的抗肿瘤作用几乎没有影响。高效低毒方便维康达®维你护航健康直达国内首创替吉奥胶囊携带有吉田肉...
