激素医院-黄旭慧VIP免费

常用糖皮质激素类药物制剂及特点福建省立医院药学部黄旭慧全身给药口服给药静脉给药肌内给药局部给药吸入给药•经口吸入•鼻腔喷雾关节内给药眼内局部给药•滴眼剂•眼部注射滴耳给药皮肤外用给药皮损内注射给药硬膜外给药直肠给药糖皮质激素给药途径主要内容全身用糖皮质激素的构效特点全身用糖皮质激素的常用制剂全身用糖皮质激素的注意事项123内源性可的松Cortisone氢化可的松Hydrocortisone外源性泼尼松Prednisone泼尼松龙Prednisolone甲泼尼龙Methylprednisolone倍他米松Betamethasone地塞米松Dexamethasone常用全身用糖皮质激素药物糖皮质激素基本结构内源性糖皮质激素C11位羟化可的松氢化可的松无活性有活性可的松vs氢化可的松内源性、等效肝功能障碍患者、急性或严重应激状态：使用氢化可的松（无需代谢，直接发挥作用）泼尼松（强的松）泼尼松（强的松）OOOOHCCOOCHCH22OHOH泼尼松龙（强的松龙）泼尼松龙（强的松龙）OOCH3OHCH3OHCCOOCHCH22OHOH外源性糖皮质激素甲泼尼龙（甲强龙）甲泼尼龙（甲强龙）OOCH3CH3OHCH3OHCCOOCHCH22OHOH双键C1=C2C6甲基取代C11羟基OOCH3OHCH3OHCCOOCHCH22OHOHFCH3地塞米松or倍他米松地塞米松or倍他米松双键C1=C2C16甲基C9氟代亲脂性增加亲脂性增加糖皮质活性↗5盐皮质活性↘0.5亲脂性增加糖皮质活性20盐皮质活性0C1=C2双键结构C11羟基，无需肝脏代谢活化C6取代基C9氟代C16甲基糖皮质活性盐皮质活性糖皮质激素活性4盐皮质激素活性0.8药理学作用改变药代动力学特征改变与糖皮质激素受体亲和作用盐皮质激素作用没有增强略有下降生物半衰期抗炎作用血浆半衰期延长代谢降低化学结构变化水钠潴留蛋白结合降低游离增加抗炎作用增强作用时间延长C1,2位不饱和双键环A几何形态改变泼尼松龙泼尼松抗炎作用强弱和作用时间长短的药物化学基础泼尼松（强的松）无活性有活性肝功能障碍患者直接使用泼尼松龙（无需代谢，直接发挥作用）泼尼松龙(强的松龙)vs泼尼松(强的松)泼尼松龙（强的松龙）药理学作用改变药代动力学特征改变与糖皮质激素受体亲和作用盐皮质激素作用更大幅度继续下降组织分布生物半衰期抗炎作用组织穿透性更好代谢降低化学结构变化水钠潴留分布体积更大抗炎作用增强作用时间延长C6位-甲基取代C1,2位不饱和双键甲泼尼龙脂溶性增加生物半衰期延长蛋白结合降低游离增加化学结构变化C9位-氟代基团C16位-甲基取代C1,2位双键地塞米松脂溶性增加抗炎活性增加受体亲和力增加药理学作用改变与糖皮质激素受体亲和作用盐皮质激素作用明显下降组织分布生物半衰期抗炎作用水钠潴留药代动力学特征改变组织穿透性加强代谢降低分布体积变大抗炎作用增强作用时间延长蛋白结合降低游离增加生物半衰期延长药物名称抗炎强度水钠潴留强度等效剂量(mg)短效糖皮质激素(t1/2<12h)可的松可的松0.80.825氢化可的松氢化可的松1120中效糖皮质激素(t1/2=12-36h)泼尼松泼尼松40.85泼尼松龙泼尼松龙40.85甲泼尼龙甲泼尼龙50.54长效糖皮质激素(t1/2>36h)地塞米松地塞米松20-3000.75倍他米松倍他米松25-3000.6糖皮质激素糖盐代谢作用激素名称血浆半衰期(h)生物半衰期(h)HPA轴抑制时间(天)短效可的松0.58-121.25-1.50氢化可的松1.68-121.25-1.50中效泼尼松2.6-318-361.25-1.50泼尼松龙2-418-361.25-1.50甲泼尼龙2-318-361.25-1.50长效地塞米松3-636-542.75倍他米松3-636-543.25糖皮质激素半衰期(血浆和生物)下丘脑-垂体-肾上腺皮质系统皮质激素激素结合蛋白白蛋白可的松90（激素结合蛋白饱和后，与白蛋白结合）氢化可的松90（激素结合蛋白饱和后，与白蛋白结合）泼尼松70泼尼松龙70-90（与激素结合蛋白结合力强，可与内源性激素竞争结合，饱和后与白蛋白结合）甲泼尼龙<174倍他米松<164地塞米松<177糖皮质激素蛋白结合作用生理作用氢化可的松和可的松与内源性糖皮质激素具有等效糖盐代谢作用长期或终生服用生理替代剂量原发性、继发性(垂体性)肾上腺皮质功能减退症肾上腺酶系缺乏所致的肾上腺增生疾病特点用药特点急性肾上腺皮质功能减退慢性患者发生严重应激状况静脉滴注氢化可的松危象时，静脉给药迅速发挥作用无需肝药酶活...