HOOOHC=OCH2OH21CH3CH3氢化泼尼松注射液氢化泼尼松注射液副作用……严重副作用激素依赖性显著疗效向心性肥胖满月脸痤疮多毛乏力低血钾水肿高血压糖尿病撤药反应,反跳—依赖性激素糖皮质激素不良反应•诱发和加重感染•诱发和加重溃疡•骨质疏松与自发性骨折•无菌性骨坏死•对儿童生长发育和生殖功能的影响•行为与精神异常糖皮质激素药理作用•抗炎(稳定溶酶体膜,增加肥大细胞颗粒的稳定性,提高血管对儿茶酚胺敏感性,抑制白细胞、巨细胞移行血管外,抑制纤维母细胞DNA的合成)•免疫抑制作用(抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理,降低淋巴细胞数)•抗休克作用(扩张痉挛收缩的血管,加强心脏收缩,降低血管对缩血管活性物质的敏感性,稳定溶酶膜,减少心脏抑制因子)•抗毒作用(提高机体对细菌内毒素的耐受力,减少内热源的释放,降低体温调节中枢对热源的敏感性)•其它作用心血管系统:保护血管壁对心脏的积极作用(增加收缩力)、长期治疗产生高血压;肌肉:激素不足产生肌萎缩、去炎松产生肌病HOOOHC=OCH2OH21CH3CH3•替代疗法、严重感染或炎症、自身免疫性疾病、过敏性疾病、抗休克治疗、肾脏疾病、心血管系统疾病血液病、眼科疾病皮肤系统疾病、恶性肿瘤、局部应用、呼吸系统疾病临床适应症HOOOHC=OCH2OH21CH3CH3激素治疗的原则-禁忌症绝对•既往病史中或已知有对激素治疗严重过敏反应•全身性霉菌感染相对相对糖尿病糖尿病不能控制的高血压不能控制的高血压结核结核银屑病银屑病精神病史精神病史•内源性–可的松Cortisone–氢化可的松Hydrocortisone•外源性–泼尼松Prednisone–泼尼松龙(氢化泼尼松)Prednisolone–甲泼尼龙Methylprednisolone–倍他米松Betamethasone–地塞米松Dexamethasone全身用糖皮质激素常用药物分类天然激素、合成激素内源性激素、外源性激素短效激素、中效激素、长效激素含氟激素、非含氟激素HOOOHC=OCH2OH21CH3CH3糖皮质激素蛋白结合盐皮质激素性质代谢转化速度糖皮质激素性质致糖尿病效应需肝脏转化作用部位效应生物学强度排泄速度跨膜能力HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3氢化可的松HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3氢化泼尼松强的松O1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3FHO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3地塞米松甲基强的松龙HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3CH3含氟激素糖皮质类激素的代表药物HOOOHC=OCH2OH21CH3CH3激素治疗的基本原则•GCS:应选用生物半衰期合理的制剂•GCS:应使用钠潴留作用最小的制剂•GCS:应使用HPA轴抑制作用最小的制剂•GCS:应使用最小有效剂量和最短的可能治疗时间的制剂HOOOHC=OCH2OH21CH3CH3氢化泼尼松产品特点氢化泼尼松注射液2ml:10mg无色澄明液体静脉滴注辅料:丙二醇、乙醇激素血浆半衰期(H)生物半衰期(H)短效(8-12H)可的松氢化可的松0.51.3-2.08-128-12中效(18-36H)强的松氢化泼尼松去炎松甲基泼尼松龙1.01.9-3.53.3+1.3-3.118-3618-3618-3618-36长效(36-54)地塞米松倍他米松1.8-3.55.0+36-5436-54生物半衰期糖皮质激素糖盐代谢药物名称抗炎强度水钠潴留强度等效剂量(mg)短效糖皮质激素(t1/2<12h)可的松可的松0.80.825氢化可的松氢化可的松1120中效糖皮质激素(t1/2=12-36h)泼尼松泼尼松40.85氢化泼尼松氢化泼尼松40.85甲泼尼龙甲泼尼龙50.54长效糖皮质激素(t1/2>36h)地塞米松地塞米松20-3000.75倍他米松倍他米松25-3000.6氢化泼尼松对比氢化可的松HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3氢化可的松HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3氢化泼尼松生物半衰期短,给药次数频繁抗炎强度增加、盐皮质激素作用减弱摘自《糖皮质激素类药物临床应用指导原则》p:18页氢化泼尼松对比地塞米松表1常用糖皮质激素类药物比较类别药物对糖皮质激素受体的亲和力水盐代谢(比值)糖代谢(比值)抗炎作用(比值)等效剂量(mg)血浆半衰期(min)作用持续时间(h)短效氢化可的松1.001.01.01.020.00908~12可的松0.010.80.80.825.00308~12中效泼尼松0.050.84.03.55.006012~36氢化泼尼松2.200.84.04.05.0020012~36甲基强的松龙11.900.55.05.04.0018012~36曲安...