抗癫痫药抗精神病药抗抑郁药中枢兴奋药癫痫是一类慢性，反复性，突然发作性大脑机能失调。发作时多伴有脑局部病灶的神经元兴奋性过高、产生阵发性异常高频放电，并向周围组织扩散而出现大脑功能短暂失调。表现：突然发作，短暂运动、感觉和精神异常，并伴有异常脑电图。使患者身心、正常活动受到损害，且发作时易导致意外事故。抗癫痫药物Antiepileptics可抑制大脑神经的兴奋性、用以防止和控制癫痫的发作也称为抗惊厥药anticonvulsants癫痫抗癫痫药抗癫痫药AntiepilepticsAntiepileptics酰脲类（巴比妥类苯巴比妥；乙内酰胺类苯妥英钠）苯二氮卓类地西泮三环类（二苯并氮卓）卡马西平、奥卡西平脂肪酸类（GABA类似物）丙戊酸钠、加巴喷丁5格鲁米特导眠能巴比妥类似物巴比妥类似物甲乙哌酮HNNHOOOR1R2HNNHOOR1R2HNNOOR1R2R3NOOR1R2OR3NOOR1R2R3ʧ2λÑõʧ6λôÊ»ùʧ3¡¢4λõ£°·»ù¼Ó3λÑõʧ3¡¢4λõ£°·»ù¼Ó3λÑǼ׻ùÇ⻯à×शþͪÀàÒÒÄÚõ£ëåÀà‡fßòͪÀඡ¶þõ£ÑÇ°·ÀàÆËÃ×ͪR1=-C2H5R2=-C6H5±½Í×ÒòR1=-C6H5R2=-C6H5R3=-HÈý¼×˫ͪR1=-CH3R2=-CH3R3=-CH3±½çú°·R1=-HR2=-C6H5R3=-CH3由巴比妥衍生得到的抗癫痫药-环内酰胺衍生物苯妥英钠苯妥英钠PhenytoinSodiumPhenytoinSodium大伦丁钠（DilantinSodium）NHNOONa1555，，5-5-二苯基二苯基-2-2，，4-4-咪唑烷二酮咪唑烷二酮钠盐钠盐5,5-diphenyl-2,4-5,5-diphenyl-2,4-imidazolidinedioneimidazolidinedioneSodiumSodiumNHNOO15H苯妥英苯妥英吸湿性和酸性吸湿性和酸性钠盐具有吸湿性空气中易吸收CO2，析出苯妥英–钠盐水溶液呈碱性–苯妥英的pKa8.3（H2CO3pKa3.9，6.35)9水解性水解性水解（环状酰脲结构）–与碱加热，分解产生二苯基脲基乙酸，最后生成二苯基氨基乙酸，并释放出氨。NHNHOOHNOOHONH2NH2OOH+NH3NaOH体内代谢体内代谢主要被肝微粒体酶代谢具有“饱和代谢动力学”的特点–如果用量过大或短时内反复用药，可使代谢酶饱和，代谢将显著减慢，并易产生毒性反应约20%以原形由尿排出NHNOONaNHNHOOHOÆÏÌÑÌÇÈ©Ëá½áºÏÎï临床应用：苯妥英可用于复杂部分或全身强直性-阵挛性发作和癫痫的持续状态的起始和附属治疗。主要用于癫痫大发作，不能单独用于癫痫小发作，用于三叉神经痛和洋地黄引起的心律不齐。抗癫痫作用可能与其稳定细胞膜的作用有关，近年来证明能增加大脑中抑制神经递质4-羟色胺和GABA（γ-氨基丁酸）的作用。HNOOH2NOHNHNOONaNaOH(NH2)2CONaOH,C2H5OH104~108.CO2OOHOONaCNpH7~8HNO3105.C,8h-OOHNONH2NHNOONa13抗癫痫药抗癫痫药AntiepilepticsAntiepileptics酰脲类（巴比妥类苯巴比妥；乙内酰胺类苯妥英钠）苯二氮卓类地西泮三环类（二苯并氮卓）卡马西平、奥卡西平脂肪酸类（GABA类似物）丙戊酸钠、加巴喷丁卡马西平卡马西平CarbamazepineCarbamazepine酰胺咪嗪55HH--二苯并二苯并[b[b，，f]f]氮杂卓氮杂卓-5--5-甲酰胺甲酰胺55HH-Dibenz[b-Dibenz[b，，f]azepine-5-carboxamidef]azepine-5-carboxamideNONH25bf二苯并氮杂卓结构二苯并氮杂卓结构三环系统三环系统大的共轭体系大的共轭体系体内代谢体内代谢NONH2ONONH2NHNONH2NONH2HOOHNOOHOHHOOOHOHNÆÏÌÑÌÇÈ©Ëá½áºÏÎïÆÏÌÑÌÇÈ©Ëá½áºÏÎïÆÏÌÑÌÇÈ©Ëá½áºÏÎïOH肝脏肝脏作用作用从胃肠道吸收–由于水溶性差，故吸收较慢且不规则–由于肝酶代谢系统的诱导，达稳态血药浓度需1月时间用于治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作作用机理和特征与苯妥英钠相似类似药物类似药物10位引入羰基，得到OxcarbozepineOxcarbozepine的耐受性更好代谢方式发生变化NONH2NONH2O¿¨ÂíÎ÷ƽCarbamazepine°Â¿¨Î÷ƽOxcarbozepine19NHNOClNOClBrNOClNONH2COCl2Br2NH3卡马西平的制备卡马西平的制备抗癫痫药抗癫痫药AntiepilepticsAntiepileptics酰脲类（巴比妥类苯巴比妥；乙内酰胺类苯妥英钠）苯二氮卓类地西泮三环类（二苯并氮卓）...
