常用吸入型糖皮质激素在哮喘中的应用仅供医学专业人士参考普米克令舒®的使用请详见产品说明书审批编号：256,308.022有效期：2014/11/14-2015/11/06布地奈德药理学特性优势是其循证医学优势的基石1.EdsbäckerS.BasicClinPharmacolToxicol.2006;98(6):523-36.2.Miller-Larssonetal,ClinTher.2003;25SupplC:C28-41.3.H.Derendorf,etal,EurRespirJ.2006;281042-1050.水溶性1(ug/ml)脂溶性2(logP)溶解时间1相对受体亲和力3二丙酸倍氯米松0.134.40>5hr53布地奈德163.246min935丙酸氟替卡松0.144.20>8hr1800到达气道组织，作用在炎性细胞溶解雾化吸入布地奈德可快速透过呼吸道表面液体区（ASL）及细胞膜从而快速起效EdsbäckerSetal.Airwayselectivity:anupdateofpharmacokineticfactorsaffectinglocalandsystemicdispositionofinhaledsteroids.BasicClinPharmacolToxicol.2006;98:523-36纤毛运动变为痰液代谢与受体相互作用摄取气道动力学沉积适度水溶性：快速透过ASL适度脂溶性：快速透过细胞膜（ASL）布地奈德布地奈德较二丙酸倍氯米松起效快布地奈德3小时丙酸氟替卡松12小时二丙酸倍氯米松3天内莫米他松7小时1.ReichmuthDDrugsToday2001;37:3002.EngelT,etal.Allergy.1991;46:547-55355606570750123456789布地奈德1600µg安慰剂时间(小时)*吸入治疗4,5,6,7,8,9h后布地奈德vs安慰剂P＜0.05FEV1%预计值单剂布地奈德引起FEV1%的快速改善2BUDBDP一项随机、双盲研究，纳入30例成年哮喘稳定期患者，随机吸入布地奈德1600μg或安慰剂，测定吸入前和吸入9h内的肺功能变化情况（包括FEV1,FVC,PEF,MEF75,MEF50,MEF25）******不同鼻用糖皮质激素起效时间表1布地奈德对于哮喘患者支气管血管收缩作用较二丙酸倍氯米松更明显MendesES,etal.Comparativebronchialvasoconstrictiveefficacyofinhaledglucocorticosteroids.EurRespirJ.2003;21(6):989-93.*和基线相比P<0.05氟替卡松二丙酸倍氯米松布地奈德BUDBDP研究共纳入10例轻度哮喘稳定患者和10例无哮喘史或其他呼吸道疾病的健康志愿者。研究第1-3天，受试者在3天内随机给予二丙酸倍氯米松1680μg，氟替卡松880μg或布地奈德1000μg吸入治疗，观察气管收缩情况、FEV1、血压、心率。研究第4-6天，受试者随机给予三种激素中的一种，二丙酸倍氯米松剂量：420，840，1680和3360μg，氟替卡松剂量：220,440,880and1,760μg，布地奈德剂量：200,400,800and1,600μg，观察血压、心率、气管收缩情况FEV1。Qaw(μL/min/mL)Qaw：支气管血流量和BUD相比，BUD在哮喘治疗中的相对疗效为2.7，P＜0.05卞如濂，唐法娣主编，呼吸管理学新论，北京；人民卫生出版社，2004;56布地奈德的局部抗炎效果较二丙酸倍氯米松具有优势（体外实验）药物受体结合力人皮肤变白作用*大鼠肺组织人肺组织全身用地塞米松111吸入型二丙酸倍氯米松2.30.4600吸入型布地奈德7.89.4980*人皮肤变白试验可反应吸入糖皮质激素的局部抗炎效果，通常用其预测抗哮喘治疗的抗炎强度布地奈德雾化液二丙酸倍氯米松雾化液体外实验显示，布地奈德雾化液有效雾粒输出是二丙酸倍氯米松的2-3倍VaghiA,BergE,etal.Invitrocomparisonofnebulisedbudesonide(PulmicortRespules)andbeclomethasonedipropionate(ClenilperAerosol).PulmPharmacolTher.2005;18(2):151-3.BUD预计进入肺部的药物比例为8–14%，和BDP(3–6%)相比，是后者的2-3倍一项体外研究，比较雾化吸入布地奈德混悬液（0.5mg/ml）与二丙酸倍氯米松混悬液（0.4mg/ml）在三种不同的喷射雾装置中的有效雾粒输出情况。Cirrus装置（输出较小的雾粒2-3μm）；PairLCPlus装置（输出中等大小的雾粒4-5μm）；Omron（输出大颗粒雾粒6-8μm），两种混悬液雾化吸入量均为2ml，维持5min。观察不同雾化吸入液在不同装置中的雾粒输出情况。OmronOmron研究一Ohaju-ObodoJO,etal.WAJM,2005,24(3):190-195.400μg吸入布地奈德每天晚上一次400μg吸入二丙酸倍氯米松每天早晚各一次观察哮喘症状控制状况、肺功能检测结果、β2激动剂使用情况等吸入布地奈德Turbuhaler组（n=55）吸入二丙酸倍氯米松pMDI组（n=54）研究方法109例≥16岁轻到中度哮喘患者（2周导入期后随...
