抗心绞痛药抗动脉粥样硬化药冠心病coronaryarterydisease26.713.117.718.68.42.85.516.111.10510152025-4445-5455-6464-7475+Age%ofPopulationMaleFemale其典型症状为阵发性的胸骨后压榨性疼痛并向左上肢放射。心绞痛Anginapectoris因冠状动脉供血不足引起心肌急剧的、暂时的缺血与缺氧综合征。OxygenSupply-BloodFlow-O2CarryingCapacityOxygenDemand-Heartrate-Contractility-Wallstress心绞痛的病理生理机制MyocardialOxygenDemand心率心肌收缩力室壁张力DeterminantsofMyocardialOxygenSupplyDeterminantsofMyocardialOxygenSupplyPerfusionPressureExtrinsicCompression•冠脉血流量•氧气携带能力Intrinsicvascularresistance心脏负荷增加而导致心肌耗氧量增加时，冠状动脉因为病变不能相应地增加血液供应，从而导致心绞痛的发生。痛OxygendemandOxygensupply治疗策略降低心肌氧气需求改善冠状动脉供血硝酸酯类受体阻断剂钙通道阻断剂常用治疗药物PreparationDoseDosingInterval硝酸甘油NitroglycerinOintmentTransdermalpatchSublingualtabletSprayIntravenousBuccal0.5-2.0inchestoskin0.2-0.8mg/hr0.3-0.6mg1-2sprays5-100mcg/min1-3mg2-3timesadayonceadayasneeded,every5min.upto3dosesasneeded,every5min.upto3dosescontinuousIVdrip2-3timesaday硝酸异山梨酯IsosorbideDinitrateOralOralsustainedrelease10-40mg80-120mg2-3timesaday1-2timesaday单硝酸异山梨酯IsosorbideMononitrateOralOral,sustainedrelease20mg30-240mg2timesadayOnceaday硝酸酯类nitrates硝酸甘油nitroglycerinCH2—O—NO2—CH—O—NO2CH2—O—NO2—•防治心绞痛发作最常用的药物•舌下含服，起效快，持续时间短硝酸酯类【药理作用】舒张血管对不同血管舒张作用强度不同静脉>动脉>毛细血管硝酸甘油1、降低心肌的氧气消耗【抗心绞痛机制】舒张静脉回心血量减少心室壁张力降低心肌耗氧量减少舒张动脉心脏射血阻力下降心室收缩力降低2、扩张冠状动脉，增加缺血区血液灌注【抗心绞痛机制】静脉舒张回心血量减少心室内压降低内膜下血流量增加3、降低左室内压，增加心内膜供血【抗心绞痛机制】4、保护缺血心肌细胞，减轻缺血损伤通过释放NO、PGI2、CGRP等物质对缺血的心肌细胞产生保护作用。【抗心绞痛机制】舒张血管舒张血管降低心肌的氧气消耗扩张冠脉，增加缺血区血液灌注降低左室充盈压，增加心内膜供血迅速缓解心绞痛症状迅速缓解心绞痛症状硝酸甘油•哌唑嗪：哌唑嗪：阻断阻断11受体受体•硝苯地平硝苯地平：阻断钙离子通道：阻断钙离子通道•卡托普利卡托普利：阻止：阻止AngIIAngII的生成的生成•氯沙坦氯沙坦：阻断：阻断ATAT11受体受体•沙可太宁沙可太宁：促进前列环素的合成：促进前列环素的合成•米诺地尔米诺地尔：钾通道开放药：钾通道开放药•硝普钠硝普钠：释放：释放NONO具有舒张血管作用的常见药物具有舒张血管作用的常见药物及其舒张血管机制及其舒张血管机制硝酸酯类硝酸酯类？？硝酸酯类NO血管内皮细胞鸟苷酸环化酶GTPcGMPGMP细胞内Ca2+减少血管平滑肌舒张谷胱甘肽转移酶鸟苷酸环化酶活化【硝酸酯类舒张血管机制】PDE1.各型心绞痛2.急性心肌梗死3.心力衰竭4.急性呼吸衰竭及肺动脉高压【临床应用】•治疗各型心绞痛，用于缓解心绞痛症状和预防心绞痛的发生•舌下含服起效快，用于控制症状，但作用时间短，不能用于维持治疗•静脉注射用于严重的、反复发作的自发性心绞痛硝酸甘油【不良反应】1、常量副反应：面颊部皮肤发红、搏动性头痛、眼内压、体位性低血压等2、连用2~3周出现耐受3、过量加重心绞痛4、超剂量：高铁血红蛋白血症硝酸甘油1、对心肌耗氧的影响2、对心肌供氧的影响•心率，舒张期延长，冠脉灌流时间心肌供氧•促进O2自Hb的解离心肌供氧•收缩冠状动脉，血液更多流向缺血区组织•抑制心脏活动（心肌收缩、心率、血压）心肌耗氧•增大心室容积，延长射血时间心肌耗氧【抗心绞痛机制】受体阻断药1.治疗稳定及不稳定型心绞痛，可减少发作次数，对伴有高血压或心律失常者更为适用。2.不宜用于治疗变异型心绞痛...
