常用口服降糖药的应用常用口服降糖药的应用糖尿病概述:有多种病因引起的、以慢糖尿病概述:有多种病因引起的、以慢性高血糖为特征的代谢性疾病。由于胰性高血糖为特征的代谢性疾病。由于胰岛素分泌或岛素分泌或//和作用缺陷(胰岛素抵抗)和作用缺陷(胰岛素抵抗),导致碳水化合物、蛋白质、脂肪、水,导致碳水化合物、蛋白质、脂肪、水、电解质等代谢异常。、电解质等代谢异常。当今四大类口服降糖药物当今四大类口服降糖药物针对胰岛素分泌异常、胰岛素抵抗、内源性肝葡针对胰岛素分泌异常、胰岛素抵抗、内源性肝葡萄糖生成增多,现有的口服糖尿病降糖药物可分为四大萄糖生成增多,现有的口服糖尿病降糖药物可分为四大类:类:11、促进胰岛素分泌的药物:磺脲类药物、格、促进胰岛素分泌的药物:磺脲类药物、格列奈类药物。列奈类药物。22、抑制肝葡萄糖生成的药物:双胍类药物。、抑制肝葡萄糖生成的药物:双胍类药物。33、延缓葡萄糖吸收的药物:、延缓葡萄糖吸收的药物:α-α-糖苷酶抑制剂。糖苷酶抑制剂。44、增强胰岛素作用的药物:、增强胰岛素作用的药物:TZDTZD。。当今四大类口服降糖药物当今四大类口服降糖药物1、促进胰岛素分泌的药物:磺脲类药物、格列奈类药物磺脲类药物(磺脲类药物(SulfonylureasSulfonylureas,,SUSU))1.1.作用机制作用机制2.2.适应症与禁忌症适应症与禁忌症3.3.副作用副作用4.4.药物种类及临床选择用药药物种类及临床选择用药5.5.影响影响SUSU类药物疗效的因素类药物疗效的因素当今四大类口服降糖药物当今四大类口服降糖药物磺脲类药物(磺脲类药物(SulfonylureasSulfonylureas,,SUSU))作用机制作用机制1.1.对胰岛的作用对胰岛的作用通过与胰岛β细胞膜上磺脲类受体(SUR)结合,关闭KATP,细胞膜去极化,从而促使胰岛素分泌。故故降糖作用有赖于尚存在相当数量有功能的胰岛β细胞。当今四大类口服降糖药物当今四大类口服降糖药物磺脲类药物(磺脲类药物(SulfonylureasSulfonylureas,,SUSU))作用机制作用机制2.2.胰外降血糖作用胰外降血糖作用改善胰岛素受体和(或)受体后缺陷,增强靶组织(肝、骨骼肌、脂肪)细胞对胰岛素的敏感性。当今四大类口服降糖药物当今四大类口服降糖药物磺脲类药物(磺脲类药物(SulfonylureasSulfonylureas,,SUSU))作用机制作用机制2.2.胰外降血糖作用胰外降血糖作用有报告称格列齐特、格列吡嗪、格列波脲可减少血小板过高的粘附性与聚集,降低血液粘稠度,增加纤维蛋白溶解活性,此外,格列吡嗪可逆转糖尿病患者血管基底膜的增厚,故上述药物有利于减轻或延缓糖尿病血管并发症的发生。当今四大类口服降糖药物当今四大类口服降糖药物磺脲类药物(磺脲类药物(SulfonylureasSulfonylureas,,SUSU))适应症与禁忌症适应症与禁忌症适适应应症症1、T2D患者经饮食控制、运动治疗后血糖控制不满意者。2、T2D患者已用胰岛素治疗,用量每日在20~30U以下者。3、非肥胖的T2D患者的一线用药;以胰岛素抵抗为主要机制的肥胖或超重的T2D患者,应在使用改善胰岛素作用或/和延缓葡萄糖吸收的药物后,血糖仍未达标时才加用SU。当今四大类口服降糖药物当今四大类口服降糖药物磺脲类药物(磺脲类药物(SulfonylureasSulfonylureas,,SUSU))适应症与禁忌症适应症与禁忌症禁禁忌忌症症11、、T1DT1D患者。患者。2、T2DT2D患者合并严重感染、酮症酸中毒、高患者合并严重感染、酮症酸中毒、高渗性昏迷、创伤及大手术、严重肝肾功能不全、糖尿渗性昏迷、创伤及大手术、严重肝肾功能不全、糖尿病孕妇和哺乳期、对磺脲类药物过敏者禁用。病孕妇和哺乳期、对磺脲类药物过敏者禁用。当今四大类口服降糖药物当今四大类口服降糖药物磺脲类药物(磺脲类药物(SulfonylureasSulfonylureas,,SUSU))副作用副作用1、低血糖症2、消化道反应3、造血系统4、中毒性肝炎5、过敏反应6、体重增加当今四大类口服降糖药物当今四大类口服降糖药物磺脲类药物(磺脲类药物(SulfonylureasSulfonylureas,,SUSU))磺脲类药物种类磺脲类药物种类第一代:第一代:始于20世纪60年代初,有甲苯磺丁脲(D860、甲糖宁)...