南京医科大学药理教研室汪红仪抗胆碱药分类1
M受体阻断药天然生物碱阿托品、东莨菪碱等合成后马托品和普鲁本辛等2
N受体阻断药:NN受体阻断药(神经节阻断药)NM受体阻断药(骨骼肌松弛药)琥珀胆碱南京医科大学药理教研室汪红仪第一节阿托品及其类似生物碱一、阿托品类生物碱阿托品(atropine)来源与化学:曼陀罗、洋金花等植物南京医科大学药理教研室汪红仪南京医科大学药理教研室汪红仪体内过程•叔胺,脂溶性高•口服吸收迅速,1小时达峰值,F=50%,•可通过BBB,PB南京医科大学药理教研室汪红仪Atropine作用机制竞争性阻断M胆碱受体南京医科大学药理教研室汪红仪Atropine药理作用1
竞争性阻断M受体,大剂量阻断NN受体2
随剂量增加依次出现:腺体分泌减少,眼瞳孔扩大,调节麻痹,胃肠道、膀胱平滑肌松弛,心率加快,中毒可出现中枢症状南京医科大学药理教研室汪红仪1
腺体:抑制腺体分泌唾液腺、汗腺(M3)最敏感:泪腺及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用,大剂量减少胃液及胃酸的分泌量2
眼(1)扩瞳阻断瞳孔括约肌MR(2)升高眼压虹膜根部变厚,前房角变窄(3)调节麻痹阻断睫状肌MR,睫状肌松弛退向外缘,悬韧带拉紧,晶状体变扁平,看远物清楚,看近物模糊南京医科大学药理教研室汪红仪扩瞳南京医科大学药理教研室汪红仪升高眼压南京医科大学药理教研室汪红仪眼的调节南京医科大学药理教研室汪红仪南京医科大学药理教研室汪红仪3
平滑肌:松弛内脏平滑肌胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌>胆道、输尿管、支气管>子宫平滑肌小南京医科大学药理教研室汪红仪4
心脏:解除迷走神经对心脏的抑制(1)>0
6mg加快心率☼阻断窦房结M2R,取决于迷走神经的张力0
6mg减慢心率☼阻断突触前膜的M1R,促进ACh的释放(2)加快房室传导拮抗迷走兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常南京医科大学药理教研室汪红仪5