胆碱受体激动药一胆碱受体激动药1完全拟胆碱药(M,N受体)乙酰胆碱2节后拟胆碱药(M受体)毛果芸香碱3N胆碱受体激动药烟碱二胆碱酯酶抑制药(抗胆碱酯酶药)1易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明2难逆性抗胆碱酯酶药有机磷酸酯类和神经毒气三胆碱酯酶复活药氯磷定毛果芸香碱【来源与性质】非洲毛果芸香属植物叶中提取的生物碱,叔胺类化合物,水溶液稳定
【药理作用及机制】选择性激动M胆碱受体,产生M样作用
仅作为眼科局部用药
1眼缩瞳,降低眼内压和调节痉挛
2腺体促使汗腺和唾液腺分泌增加【临床用途】闭角型青光眼,虹膜睫状体炎
【不良反应和注意事项】视物模糊,恶心,出汗,呕吐,流涎
严重时用阿托品治疗
新斯的明属二甲氨基甲酸脂类,人工合成品
【药理作用及机制】1兴奋骨骼肌机制:可逆性抑制AChE活性,减少ACh破坏,间接作用于骨骼肌上N2受体;直接激动运动终板N2受体
2兴奋胃肠膀胱平滑肌3抑制心脏作用机制:新胆碱酯酶斯的明与胆碱酯酶形成复合物,再分解为二甲氨基甲酰化胆碱酯酶,分解速度慢,胆碱酯酶被抑制,ACh增多,间接产生MN样作用
【临床用途】1重症肌无力2术后腹气胀和尿潴留3阵发性室上性心动过速4非去极性肌松药过量的解毒【不良反应和注意事项】恶心,呕吐,腹痛,出汗,心动过缓
【禁忌症】支气管哮喘,机械性肠梗阻及尿路梗塞患者禁用
有机磷脂类中毒机制有机磷脂类分子中磷原子具亲电子性,胆碱酯酶脂解部位的氧原子具有亲核性,磷氧形成共价键结合生成难水解磷酰化胆碱酯酶;造成ACh在体内大量长时间积聚,作用于MN受体,引起中毒症状
氯解磷定—胆碱酯酶复活药首选药解毒机制:分子中带正电荷的季铵阳离子与磷酰化胆碱酯酶阴离子部位结合,氯解磷定中的部位与磷酰基形成共价键结合,生成复合物后进一步裂解为磷酰化氯解磷定,从而解放胆碱酯酶
胆碱受体阻断药一M胆碱受体阻断药1非选择性M胆碱受体阻断药阿托品2M1受体阻断药哌伦