传出神经系统受体功能和其分子机制VIP专享

传出神经系统受体功能和其分子机制：1.M 胆碱受体M 受体有 5 种亚型，各亚型的氨基酸序列一级结构已经清楚，共有 460-590 个氨基酸残基。M 受体属于与鸟核苷酸结合调节蛋白（G 蛋白）耦联的超级家族受体。M-AChR 中M1、M3、M5 受体的结构相似，与 Gq/11 蛋白耦联，而 M2、M4 受体与 Gi/o 蛋白耦联。M 受体激动后与 G 蛋白耦联，激活磷酯酶 C，促进第二信使，即肌醇 1，3，4 一三磷酸（IP3）和二酰甘油（DAG）的生成而产生一系列效应。M 受体激动可使腺苷酸环化酶活性抑制，并可激活 K+通道或抑制 ca2+通道。各受体亚型的分布效应及分子机制并不完全相同）。2.N 胆碱受体N 受体属于配体门控离子通道型受体。不同部位 N 受体的分子结构十分相似，如电鳐纯化电器官 N 受体由四种亚基 α、B、γ、δ 组成，每个 N 受体由二个 α 亚基和β，γ，δ 亚基组成五聚体，以形成中间带孔的跨细胞膜通道，即为 N 受体离子通道。二个 α 亚基上有激动剂 Ach 作用位点。当 Ach 与 α 亚基结合后，可使离子通道开放，从而调节 Na+，K+，Ca+离子流动。当动作电位到达运动神经末梢时，突触前膜去极化而引起胞裂外排，释放 Ach 可与神经肌肉接头的 N 受体结合，促使配体门控离子通道开放，膜外Na+，Ca+离子进人胞内，可产生局部去极化电位，即终板电位。当终板电位超过肌纤维扩布性去极化阈值时，即可打开膜上电压门控性离子通道，此时大量 Na+，Ca+进人细胞，产生动作电位医学教育网`搜集整理，导致肌肉收缩 N 胆碱受体的功能及其分子机制见。3.肾上腺素受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上，克隆讨论显示该受体与 M 胆碱受体结构相似，仅受体和 β 受体也属于 G 一蛋白耦联受体，其特点为均有七次跨膜区段结构。而效应产生都与 G 一蛋白有关。这些受体是由 400 多个氨基酸残基组成，其每个跨膜区段具有由 20 余个氨基酸残基组成的亲脂性螺旋结构。7 个跨膜区段间形成三个细胞外区间环和三个细胞内区间环，其中第 5 和第 6 跨膜区间的细胞内环链比较长。当激动药与受体结合后，可与 G 蛋白耦联，其中仅，受体激动可激活磷酯酶（c、D、A2），增加第二信使 IP3 和 DAG 形成而产生效应；仅 α2 受体激动则可抑制腺苷酸环化酶，并由此使 cAMP 减少。所有 β 受体亚型激动后均能兴奋腺苷酸环化酶，使 cAMP 增加，产生不同效应。肾上腺素受体亚型激动后主要效应见。