2024年12月29日CP-AllChinaMeeting-Qingdao1•是指对病原微生物(细、真、支及病毒)有抑制和杀灭作用的抗生素、磺胺药及其他人工合成的抗菌剂。人工合成的：–最早1935年-------磺胺药–1968年-----------DVD–60年代:呋喃类（呋喃唑酮、呋喃妥因）–70年代:喹诺酮类物抗生素:1928年发现青霉素，1940年面世氯霉素（1947）多粘菌素B（1947）金霉素（1948）新霉素（1948）土霉素（1950）红霉素（1952）四环素（1953）卡那霉素（1957）林可霉素（1962）庆大霉素（1963）抗微生物药2024年12月29日CP-AllChinaMeeting-Qingdao2抗生素：某些生物在其生命活动中产生的，选择性杀灭他种生物或抑制其机能的化学物质。按结构分九大类：β-内酰胺类：青霉素和头孢菌素类，氨基糖苷类：如链霉素、庆大霉素、卡那霉素、新霉素、大观霉素和安普霉素四环素类：有四环素、土霉素、金霉素、强力霉素(脱氧土霉素)氯霉素类：氯霉素、甲砜霉素、氟苯尼考等大环内酯类：红霉素、柱晶白霉素、泰乐菌素、交沙霉素、螺旋霉素等，林可胺类：林可霉素、克林霉素多肽类：包括杆菌肽、多粘菌素B、多粘菌素E、万古霉素等多烯类：制霉菌素，两性霉素B等聚酶类：如莫能菌素、盐霉素、马杜拉霉素及拉沙洛菌素等抗生素类药2024年12月29日CP-AllChinaMeeting-Qingdao3青霉素类(Penicillin)窄谱：青霉素钠、青霉素钾、普鲁卡因青霉素、窄谱：青霉素钠、青霉素钾、普鲁卡因青霉素、耐霉：苯唑青霉素钠、氯唑青霉素钠、耐霉：苯唑青霉素钠、氯唑青霉素钠、广谱：广谱：氨苄青霉素、羟氨苄青霉素、氨苄青霉素、羟氨苄青霉素、海他西林海他西林广谱（绿）：广谱（绿）：羧苄西林，替卡西林G-菌：美西林，匹美西林抗生素类药2024年12月29日CP-AllChinaMeeting-Qingdao4青霉素类作用机理:繁殖期杀菌药β-内酰胺类抗生素的抗菌作用系通过干扰细菌细胞壁的合成.过去:简单认为作用C.W.合成的最后阶段-粘肽链的交叉联合现在:1.发现青霉素结合蛋白(PenicillinBindingProteins,PBPs)是作用靶位,存在于C.M.上;2.青霉素与PBPs结合后,抑制C.W.早期合成,改变细胞形态—细菌死亡;3.另,激活内源性自溶机制—C溶解死亡耐药机制:1.产生β-内酰胺酶;2.降低与PBPs靶位亲和力;3.细胞质周围形成非水解区,阻进入靶位;4.改变C.W.使进入困难;5.细菌减少自溶酶.抗生素类药2024年12月29日CP-AllChinaMeeting-Qingdao5青霉素类特点:1.1.普通青霉素不宜口服普通青霉素不宜口服,,胃酸破坏胃酸破坏,,2.2.不稳定不稳定,,随温度升高加速降解随温度升高加速降解;;3.3.水中易水解水中易水解,,pHpH值下降加速分解值下降加速分解;;4.4.葡萄糖水溶液加速降解；葡萄糖水溶液加速降解；制剂须解决的问题。制剂须解决的问题。配伍禁忌:1.1.磺胺类药物阻滞其排泻，毒性加大；2.2.四环素类四环素类--盐酸土霉素盐酸土霉素\\金霉素金霉素\\四环素拮抗，四环素拮抗，3.3.氯霉素、大环内脂类—红霉素等拮抗，氯霉素、大环内脂类—红霉素等拮抗，4.4.与盐酸林可霉素与盐酸林可霉素,,Colistin,Colistin,酸性的酸性的VitB,VitCVitB,VitC！！抗生素类药2024年12月29日CP-AllChinaMeeting-Qingdao6头孢菌素类（半合成广谱）头孢菌素类（半合成广谱）第一代第一代::头孢塞吩（先锋头孢塞吩（先锋II）、）、头孢塞啶、头孢唑啉、头头孢塞啶、头孢唑啉、头孢拉定等孢拉定等--注射；注射；头孢氨苄（头孢氨苄（IVIV））、头孢羟氨苄、头孢羟氨苄--内服内服;;抗菌谱同广谱青霉素抗菌谱同广谱青霉素,,多对青霉素酶稳定多对青霉素酶稳定第二代：谱广（第二代：谱广（G-G-强），耐酶；头孢孟多、头孢替安、头孢强），耐酶；头孢孟多、头孢替安、头孢呋呋辛、头孢克洛辛、头孢克洛第三代第三代::耐酶，耐酶，G+G+弱弱G-G-更强；头孢塞亏，头孢曲松，更强；头孢塞亏，头孢曲松，头孢头孢塞呋塞呋((普强普强))动物专用，动物专用，9090年年44代头孢匹罗代头孢匹罗抗生素类药抗生素类药2024年12月29日CP-AllChinaMeeting-Qingdao7特点：特点：1.似广谱青霉素,2.耐G+酶，不耐G-酶注意：注意：肾功能有损时肾毒性，肾功能有损时肾毒性，和用时有肾毒性。和用时有肾毒性。抗生素类药2024年12月...
