药物化学复习VIP免费

名词解释：药物化学（medicinalchemistry）：研究药物设计优化，药代学和药效学和新药的合成。药效学（pharmacokinamics）：研究药物和细胞相互作用机理。药代学：研究机体对药物处置过程(吸收、分布、代谢、排泄)的动态变化。药物动力学：研究人体不同位点上药物随着时间变化的浓度变化关系。药物代谢动力学（pharmacokinetics）：定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律，并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科。药物（drug）：能影响机体生理、生化和病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病和计划生育的化学物质。拮抗剂（antagonists）：与受体结合后,不能诱导产生生物活性变化的构象变化的化合物。激动剂（agonists）：能够诱导受体构象变化而引起生物活性的化合物。竞争性拮抗剂(competitiveantagonist)：与相应激动剂相互竞争相同受体的拮抗剂。翻译药物化学（medicinalchemistry）拮抗剂（antagonists）激动剂（agonists）抑制剂（inhibitor）受体（receptor）药物代谢动力学（pharmacokinetics）药效学（pharmacokinamics）阿司匹林（aspirin）临床试验（ClinicalTrials）先导化合物（Leadcompounds）填空题第一章：药物化学介绍药物如何改变社会结构：①改善了生活质量②延长了平均寿命为什么药物化学面临更大的挑战①由于过度使用抗生素，细菌产生耐药性②由于预期寿命的增加,癌症和神经退行性等老年病开始流行。③新出现的疾病,特别是由病毒引起④改善生活质量类药物的需求好药的标准：没有毒性或副作用；容易摄入；能发挥功效普遍接受的坏药：吗啡、酒精、尼古丁、海洛因药物与毒物阿司匹林对人体是药物，对细菌是毒物；高剂量或者长期使用，药物变成毒物。治疗指数TITD50：半中毒量LD50：半致死量ID50：半治愈量ED50：半有效量IC50：半数治愈浓度，细胞对药物的耐受程度，越大则耐受程度高ADMT：（adsorption,distribution,metabolism,toxicity——吸收、分布、代谢、毒性）药物如何工作：药物和受体具有绑定。在现实中,大多数目标都不是刚性锁，活性部位可以稍微改变其形状和大小。药物合理设计：理解病情和对应于参与疾病的生物靶分子的合成化合物结构。通过计算机建模的帮助确定该结构可以与靶相连并能随着目标的变化进行逐步细化调整。此外,药物必须能通过阻碍和承受身体的保护分解作用以及容易从我们的身体清除。第二章：药物及其作用靶标（targets）药物需要达成两大指标：1.能移动到作用位点；2.能与体内的目标靶点相互作用。阻碍和潜在靶点：1.组织阻碍：膜，防止药物通过服用到达目的部位。2.化学阻碍：体液pH值和水的含量不同,可能会影响药物的溶解度和电离。3.生化阻碍和靶点：与药物结合的转运蛋白、酶和受体导致药物进入或排出细胞,破坏药物或提供不适合的靶点与药物结合。影响药物作用的结构和化学性质：物理化学性质:溶解度、分配系数和电离可以影响药物的吸收。化学性质:如共振结构和诱导效应起到药物与靶点和蛋白的连接作用。立体化学:形状和大小可以影响药物与目标相互作用并决定它是否适用于合适的靶点。药物作用靶标：蛋白质（受体、酶、转运蛋白、通道蛋白）、核酸、脂质、碳水化合物药效团和药物：药效团代表最简单的结构,将绑定到目标,描述了分子与靶蛋白相互作用的特性或受体;改变分子的这一部分将会改变生物活性。药效团和目标必须有物理化学和立体化学的互补性。载体：1.载体中扮演着至关重要的作用,指导药物到其作用位点，并减少毒性但不见得不得参与绑定靶点。2.载体控制离子和分子的亲油性,因此影响吸收,分布和排泄的药物。3.易受攻击的载体容易受到酶影响,负责确定药物的代谢。生物电子等排原理(bioisosterism)：即在基本结构的可变部分,以电子等排体(isostere)相互置换,对药物进行结构改造。应用：利用药物基本结构中的可变部分，以生物电子等排体相互替换，对药物进行结构改造，以提高疗效，降低毒副作用的理论。电子等排体：具有相似的物理和化学性质,又能产生相似生物活性的基团或分子第三章：配体与受体催化受体：具有酶活性的受体的。类受体在其胞浆面有酪氨酸蛋白激酶的结构域，当配体与...