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盐酸精氨酸注射液制备方案一、注射剂的基础知识1•定义注射剂（injection）是指药物和适宜的辅料制成的注入体肉的灭菌溶液、乳浊液、混悬液，以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液。2•分类按分散系统分溶液型注射剂；乳剂型注射剂；混悬型注射剂；注射用无菌粉末按给药途径分静脉注射剂；肌内注射剂；皮下注射剂；皮内注射剂；椎管注射剂3•注射剂的特点药效迅速，作用可靠；适用于不宜口服的药物；适用于不能口服给药的病人；可以产生局部定位作用；靶向作用。注射剂也存在一些缺点：使用不便，产生疼痛；易交叉污染，安全性较差；生产过程复杂，质量要求高，成本高。二、注射剂的组成（辅料和容器）（一）注射剂的辅料应用注射剂中除了加入主药，还需根据主药的性质加入适宜的附加剂以增加药物的溶解度或提高药物的稳定性与有效性。选用附加剂的时候应注意：1.与主药无配伍禁忌2.在有效的浓度范围内对机体无毒性3.不影响主药的性质、疗效和药剂的质量检测4.均应符合药用标准•防止主药氧化的附加剂有些药物在配成注射剂后易氧化变质，发生变色、分解、析出沉淀，甚至药效消失或产生毒性物质。为了避免药物的氧化，除了通入惰性气体赶走氧气，加入金属离子络合剂，还可加入抗氧剂。抗氧剂的使用应根据主药的理化性质和药液的pH值而定。常用的水溶性抗氧剂有：亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲、维生素c油溶性抗氧剂有：叔丁基对羟基茴香醚（BHA）,常用浓度0.005%-0.02%。二丁基苯酚（BHT）,常用浓度0.005%-0.02%。没食子酸丙酯，常用浓度0.005%-0.1%。另有a-生育酚、抗坏血酸棕榈酸酯等。复方黄芩注射液（含黄芩、蒲公英、大黄、黄柏）、清开灵注射液（含黄芩素、绿原酸、吲哚甙等），如不加抗氧剂，药液在处理、放置或贮存过程中，色泽变深。若加抗氧剂后，则色泽不变。•抑菌剂对于无菌操作制备或采用低温间歇灭菌的注射剂，应加入抑菌剂防止其中被污染的微生物繁殖。但用于静脉或椎管注射用的注射剂不得抑菌剂。常用的注射剂抑菌剂有苯酚、甲酚、三氯叔丁醇、苯甲酚和尼泊金类注射剂中抑菌剂的用量应以能抑制注射液内微生物的生长为基准，但对于注射量超过5ml的注射剂添加抑菌剂必须特别审慎，供静脉或椎管注射用的注射液一般不应添加抑菌剂。•pH调节剂常用无机或有机酸或碱化合物、缓冲溶液来调节注射剂的pH值。如盐酸、枸橼酸、氢氧化钠、氢氧化铵、枸橼酸钠、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠•减少疼痛与刺激的附加剂常用的有苯甲醇、盐酸普鲁卡因、三氯叔丁醇。在丁公藤注射液、去感热注射剂中使用苯甲醇作为局部止痛剂。应注意的是出现疼痛问题，应从注射剂组方、工艺、。特别是主药和主药的化学性质等多方面分析，找出合适的解决方案。•调节渗透压的附加剂常用的有氯化钠、葡萄糖等。•填充剂：常在冷冻干燥注射剂中使用。当冻干制品外型不饱满或萎缩成团粒时，有时加入填充剂，起固体支持作用，使干燥残留物能基本保持原来的体积，并维持足够的强度，避免贮存时破碎。使用的填充剂除必须具备注射用辅料的一般要求外，还应具备引湿性小，共熔点高、溶解速度快、冻干后外观洁白、均匀、细腻、廉价易得等。常用的填充剂有：乳糖、葡萄糖、甘露醇、右旋糖酐、PVP等。（二）注射剂容器注射剂的容器与处理1、物理检查①外观：安甑的身长、身粗、丝粗、丝全长等符合规定;外观无歪丝、歪底、色泽、麻点、砂粒、疙瘩、细缝、油污及铁锈粉色等。②清洁度：将洁净烘干的安甑，灌入合格的注射用水，封口。经检查合格者用121°C、30分钟热压灭菌，再检查澄明度应符合规定。③耐热性：将洗净的安甑，灌注射用水，熔封，热压灭菌后检查安甑破损率，1~2mL的安甑不超过1%,5~20mL安甑不超过2%.2、化学检查①耐酸性：取安甑110支，洗净烘干，灌入0.01mol/L盐酸液至正常装量，封口，剔除含玻璃屑、纤维及白点等异物的安甑，置121C热压灭菌30分钟，取出检查，全部安瓿均不得有易见的脱片。②耐碱性：取安甑220支洗净，烘干，分别注入0.004%氢氧化钠溶液至正常装量，熔封，剔除含有玻璃屑、纤维及白点等异物的安甑，121C热压灭菌30分钟，取出检查，全部安瓿均不得有...