肝素类抗凝药物VIP免费

抗凝药物的种类及合理使用1、分类（见表1）肝素是机体自身存在的物质。临床使用的肝素是由猪肠粘膜或牛肺组织纯化制得的一种多功能的酸性黏多糖，体内、体外均有强大的抗凝作用，口服无效，常用皮下注射或静脉注射，可分为三类。表1肝素类抗凝药物的分类类别抗凝药物代表药物分子量（道尔顿）第一代普通肝素（UFH）肝素12000-15000第二代低分子肝素（LMWH）达肝素、依诺肝素、那屈肝素、亭扎肝素3000-8000第三代肝素戊糖（HPS）磺达肝癸钠1728第一代普通肝素，平均分子量较大；第二代为将普通肝素经化学或酶裂解制得的低分子肝素，平均分子量较第一代小；第三代为合成的肝素戊糖，分子量最小，仅1728道尔顿2、作用特点表2肝素类抗凝药物的作用特点比较项目普通肝素低分子肝素肝素戊糖平均分子量（道尔顿）1200045001728（分子量）抗凝特性抗Xa与抗IIa相似抗Xa>抗IIa仅抗Xa抗Xa/抗Ila1:12：1-4：11:0抑制血小板聚集强弱无血小板4因子结合力强弱无骨细胞结合力强弱无3、常用药物我院现有的肝素类药物有：肝素钠、低分子肝素钙（万脉舒）、依诺肝素钠（克赛）、达肝素钠（法安明）、磺达肝癸钠（安卓）。肝素钠为普通肝素的钠盐，低分子肝素钙、依诺肝素钠、达肝素钠则为低分子肝素的钙盐或钠盐。不同的低分子肝素是不同的药物。（见表3）表3我院现有的肝素类抗凝药物品种药物来源规格平均分子量抗Xa/抗IIa肝素钠*猪肠粘膜或牛肺中提取精制的硫酸氨基葡聚糖的钠盐2ml：12500U120001.0：1低分子肝素钙（速碧林）经亚硝酸解聚法的肝素片段的钙盐0.4ml：4100IU（抗Xa单位）3600-50003.2：1低分子肝素钙（万脉舒）不详0.4ml：4100IU（抗Xa单位）<80002.5~5.0依诺肝素钠（克赛）经苄基化后进行碱解聚的肝素片段的钠盐0.4ml：4000IU（抗Xa单位）3500-55004.1：1达肝素钠（法安明）经亚硝酸解聚法的肝素片段的钠盐0.2ml：5000IU（抗Xa单位）50002.4：1磺达肝癸钠（安卓）合成0.5ml:2.5mg1728无抗Ila4、药代动力学由于普通肝素和LMWH相对分子量的不同，使两者的抗凝作用靶点和强度有所不同。不同的LMWH制备工艺不同，因此化学结构上，它们虽有相同的主链，但末端侧链都不相同，低分子肝素钙和达肝素钠均为5元环，而依诺肝素钠为6元环。因此肝素类抗凝药物有着不同的药代动力学特性。（见表4）表4肝素类药物药代动力学比较参数肝素钠低分子肝素磺达肝癸钠（安卓）低分子肝素钙依诺肝素钠（克赛）达肝素钠（法安明）（速碧林）（万脉舒）蛋白、内皮细胞、巨噬细胞结合力强弱弱弱T（h）1/2（以抗Xa计，单次给约13.53.5皮下2.2静脉42-417年轻21老年Tmax(h)2-4333-53-42生物利用度（％）20-30近10098%近10090100%血浆蛋白结合率高（约80%）低不详低低通过胎盘或血脑屏障不通过不通过不通过不通过不通过不通过清除机制血管内皮系统（部分经肾脏）肾脏（少量代谢形式或原型）40%肾脏（其中原型10%）肾脏64%~77%肾脏原形排出剂量依赖性消除是否否略相关5、适应症、用法用量和禁忌症5.1肝素钠适应症、用法用量、禁忌适应症：血栓形成或栓塞性疾病；各种原因引起的DIC；血液透析、体外循环、导管术、微血管手术等操作中及某些血液标本或器械的抗凝。用法用量：①深部ih:首次5000〜10000U，以后每8h8000〜10000U或每12h15000〜20000U；24h总量30000〜40000U；②iv：首次5000~10000U后，或每4h100U/kg,NS稀释；③ivgtt：20000〜40000U/d,加至NS1000ml持续滴注；滴注前先iv5000U作为初始剂；④预防性治疗：防止腹部术后深部静脉血栓，术前2h先5000U皮下注射，但应避免硬膜外麻醉，然后每隔8〜12h5000U，共约7日。禁忌症：对本品过敏、有自发出血倾向、血液凝固迟缓、活动性出血及严重肝功能不全者禁用。5.2低分子肝素药物的适应症、用法用量、禁忌症（见表5）表5低分子肝素类抗凝药物的适应症、用法用量和禁忌症适应症低分子素钙依诺肝素钠（克赛）达肝素钠（法安明）（速碧林）（万脉舒）预防中度血栓形成危险手术（腹部等手术）2850IU（0.3ml）/dih,首次约术前2h给药。平均时间使用<100o普通手术每日0.3ml,皮下注射持续至少7天。首剂在术前2~4小时给予（硬膜外慎用）0.2ml或0.4ml,ihqd（术前2h第1次给药）...