药物合成反应习题及答案一、举例解释下列概念:1,官能团保护;为什么保护
当分子中有多个官能团,想在某一官能团进行转换反应,为了不使其他官能团影响反应,需对这些官能团进行衍生化,这就是官能团的保护
达到反应目的后再还原这些官能团
理想保护基:试剂易得、无毒,保护基稳定,引入和脱去反应选择性好,收率高
2,相转移催化剂;一种与水相中负离子结合的两性物质,可以把亲核试剂转移到有机相进行亲核反应
相转移催化剂优点:克服溶剂化作用;不需无水操作;可用无机碱代替有机金属碱;降低反应温度
3,重排反应;重排反应是指在同一分子内,某一原子或基团从一个原子迁移至另一原子而形成新分子的反应
按反应机理可分为亲电重排、亲核重排、自由基重排和协同重排
4,合成子;合成子:组成靶分子或中间体骨架的各个单元结构的活性形式
包括:离子合成子、自由基或周环反应所需的中性分子
离子合成子:包括d合成子和a合成子d合成子:亲核性的离子合成子d---donorofelectrond合成子等价试剂a合成子:氧化性或亲电性的离子合成子a合成子:等价试剂5,协同反应协同反应:在反应过程中,若有两个或两个以上的化学键破裂和形成时,都必须相互协调地在同一步骤中完成
6,非均相催化氢化:催化剂、反应物、试剂和氢供体在两项或多项中反应,催化剂自成一相,称为非均相催化氢化
催化剂自成一相称为非均相催化剂如Pd/C为催化剂,氢气为氢供体,在反应液中还原双键的反应
1)DMAP2)DMF3)DCC4)TBAF1)AromaticElectrophilicSubstitution;芳香亲电取代2)Phase-transfercatalyst;相转移催化剂3)Carbocations;碳负离子4)trifluoroaceticanhydride
三氟乙酸酐RyojiNoyoriwasawardedtheNobelPrizein2001