第二篇化学治疗药物 一、目的要求了解化学治疗的概念、发展史。掌握化学治疗的常用术语，化疗药物的作用机理，病原体的耐药性产生、机理和预防措施。二、教学时数 1 学时三、教学内容化学治疗的概念、简史。药物-病原体-宿主三者间的关系。抗菌药、抗生素、抗菌谱、杀菌药、抑菌药、最小抑菌浓度、最小杀菌浓度、抗菌药物后效应，抗菌作用协同及拮抗、化疗指数、耐药性的概念。细菌的结构和功能。抗菌药的作用机理：抑制细胞壁合成(细胞壁合成简介，作用于各环节的药物)抑制细胞蛋白质合成(蛋白质合成简介，不同药物的作用环节)影响细胞膜功能，如多粘菌素，制霉菌素和二性霉素 B影响叶酸代谢或其他关键物质代谢。影响核酸合成。细菌抗药性的严重性，类型，机理及预防。第六章 β-内酰胺类抗生素一、目的要求掌握 β-内酰胺类抗生素的基本结构，青霉素和头孢菌素作用机制，抗菌谱和适应症不良反应及注意事项。青霉素 G、抗青霉素酶青霉素及广谱青霉素的特点，熟悉三代头孢菌类的代表药及其特点。二、教学时数 3 学时三、教学内容1.β-内酰胺类抗生素是具有 β—内酰胺环的一类抗生素，包含青霉素和头孢菌素和其它 β-内酰胺类抗生素，β-内酰胺环是其功能基团。2.青霉素 G 钠盐或钾盐粉末在室温下稳定，但水溶液极不稳定，可分解失效并可生成青霉素裂解酸及青霉烯酸。青霉素 G 是一种抗菌谱较窄的杀菌性抗菌素，对 G+菌，G-球菌，螺旋体及放线菌有效，其抗菌机制在于其与青霉素结合蛋白结合后，抑制细菌的转肽酶，阻断多糖肽链的交叉连结，抑制细胞壁的合成，并触发细菌自溶素活性，促进菌体的自溶而死亡。头孢菌素的作用机制与青霉素 G 相似，只不过其结合青霉素结合蛋白质的数目和结合力不同。青霉素对繁殖旺盛的细菌作用强，不受脓液和坏死组织的影响，但对 G-杆菌作用差。有些细菌可对青霉素产生抗药性。抗药性可因细菌产生了可以破坏 β 内酰胺环的 β-内酰胺酶，PBPs 数目的改变、对药物的亲和力降低或细胞壁内的自溶酶不被激活等原因。青霉素 G 钠，钾在酸性环境中不稳定，不宜口服给药。肌内注射吸收好，广泛分布于体液和组织，但不易通过血脑屏障和细胞膜。几乎不被代谢，主要由肾小管主动分泌排泄，t1/2 0.5～1.0 小时。普鲁卡因青霉素 G 和苄星青霉素 t1/2长，但浓度低。青霉素 G 主要用来治疗敏感病原体引起的感染。过敏反应，特别是过敏性休克是青霉素类的不良反应。其原因是青霉素的降解产物。因此...
