第 47 章 抗恶性肿瘤药恶性肿瘤常称癌症，是一组严重威胁人类健康的常见病、多发病。化学治疗、外科手术、放射治疗是治疗恶性肿瘤的三大手段。化学治疗强调全身性治疗而有别于适合局部性治疗的外科手术和放射治疗。 药物治疗的进展:细胞增殖动力学、免疫药理学、分子药理学等的促进作用.第一节 抗恶性肿瘤药的药理学基础一、 抗恶性肿瘤药的分类 （一）根据药物化学结构和来源1、烷化剂 氮介类、乙烯亚氨类、亚硝脲类、甲烷磺酸酯类等。2、抗代谢药 叶酸、嘧啶、嘌呤类似物等。3、抗肿瘤抗生素 蒽环类抗生素、丝裂霉素、博来霉素类、放线菌素类等。4、抗肿瘤植物药 长春碱类、喜树碱类、紫杉醇类、三尖杉生物碱类、鬼臼毒素衍生物等。5、激素 肾上腺皮质激素、雌激素、雄激素等激素及其拮抗药。6、杂类 铂类配合物和酶等。（二） 根据抗肿瘤作用的生化机制1、 干扰核酸生物合成的药物2、 直接影响 DNA 结构和功能的药物3、 干扰转录过程和阻止 RNA 合成的药物4、 干扰蛋白合成与功能的药物5、 影响激素平衡的药物6、 其他（三） 根据药物作用的周期或相对特异性1、 细胞周期非特异性药物 如烷化剂、抗肿瘤抗生素、铂类配合物等。2、 细胞周期（时相）特异性药物 如抗代谢药，长春碱类药物等。 二、抗恶性肿瘤药的药理作用机制从细胞生物学角度看，诱导肿瘤细胞分化，抑制肿瘤细胞增殖或者导致肿瘤细胞死亡的药物均可发挥抗肿瘤作用。肿瘤细胞群包括增殖细胞群和静止细胞群（G0期）。肿瘤增殖细胞群与全部肿瘤细胞群之比称生长比率（growth fraction,GF）。细胞增殖周期——细胞从一次分裂结束到下一次分裂结束的时间. 图中百分比表示肿瘤细胞在各期大致停留时间的百分比。1. 增殖细胞群: 处于增殖周期中的细胞,按指数分裂增殖,对细胞毒药物敏感。G1 期细胞: DNA 合成前期,为细胞分裂终止到开始合成 DNA的准备阶段; 图: 细胞增殖周期S 期细胞: DNA 合成期,主要合成 DNA,也合成 RNA 和蛋白质;G2 期细胞: DNA 合成后期,DNA 合成完毕,细胞把双倍的 DNA分配给子细胞,为有丝分裂作准备;M 期细胞: 有丝分裂期,又分为前、中、后、末四期.2. 非增殖细胞群: 包括静止期(G0)细胞、无增殖能力的功能细胞和死亡细胞.对增殖周期各期细胞均有杀灭作用的药物---周期非特异性药物，如烷化剂。仅对某一期增殖细胞有杀灭作用的药物---周期特异性药物， 如长春碱等作用于 M 期。（二）抗肿瘤作用的生化机制1...
