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第一章 药物的变质反应和生物转化【学习要求】一、掌握药物的水解变质反应。二、掌握药物自动氧化变质反应。三、熟悉药物体内氧化代谢反应。四、熟悉药物体内水解代谢反应。五、了解药物的其他变质反应。六、了解药物体内代谢的结合反应。【教学内容】一、药物的变质反应(一)药物的水解反应1.药物的水解过程2.药物的化学结构对水解的影响3.影响药物水解的外界因素(二)药物的氧化反应1.药物的自动氧化2.影响药物自动氧化的外界因素二、药物的代谢反应(一)氧化反应(二)还原反应(三)水解反应(四)结合反应【学习指导】一、药物的变质反应药物的变质反应主要有水解、氧化、异构化、脱羧及聚合反应等。其中,水解和氧化反应是药物变质最常见的反应。(一)药物的水解反应当药物水解产生新的物质,则变质失效。常见易发生水解的药物结构有酯、酰胺、酰脲、酰肼、苷、缩氨及含活泼卤素化合物等结构类型,其中含有酰基的羧酸衍生物最常见。1.药物的水解过程 羧酸衍生物的水解多由亲核剂Y −(如OH−)进攻缺电子的酰基碳,酰基碳原子由SP2 平面型杂化变成SP3四面体杂化的过度态,形成新的 C-Y 键,原有的 C-X 键断裂,X−离去,碳原子又恢复平面SP2 杂化状。酰基脱离 X 基团,转换成与 Y 基团成键,也称酰基转换反应。酯的碱催化水解是不可逆的,酯的酸催化水解是可逆的。2.药物的化学结构对水解的影响 ①在羧酸衍生物中,离去酸的酸性越强的药物越易水解。②羧酸衍生物的酰基邻近有亲核基团时能引起分子内催化作用(即邻助作用),使水解加速。③在羧酸衍生物中,不同的取代基的电性效应使羧酸的酸性增强时,水解速度加快反之,水解速度减慢。④在羧酸衍生物中,若在羰基的两侧具有较大空间体积的取代基时,由于空间掩蔽的作用,产生较强的空间位阻,而减缓了水解速度。3.影响药物水解的外界因素 ①水分的影响是药物在相对湿度愈大,药物的结晶愈细时,接触湿空气愈多,愈易水解,所以易水解的药物在贮存时,应避免与潮湿空气接触。②药物的水解速度与溶液的酸碱度(pH 值)有关,一般来说溶液的 pH 值增大,愈易水解。所以将溶液调节至水解速度最小的 pH 值,是延缓药物水解的常用有效方法。③药物的水解速度与溶液的温度变化有关,一般来说温度升高水解速度加快,实验规律为,温度每升高 10℃,水解反应速度增加 2~4 倍。所以在药物生产和贮存过程中要注意控制温度。④某些重金属离子的存在可促使药物的水解...

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