氟苯尼考的药理学特点及研究进展摘要:氟苯尼考作为一种新型广谱抗菌药,具有吸收好、体内分布广、安全高效等特点,在临床上被广泛应用,主要用于敏感细菌所致的猪、牛、鱼及禽类等感染性疾病的防治。本文对氟苯尼考药代动力学、药效学、不良反应、临床应用等方面进行介绍。关键词:氟苯尼考 药效学 药代动力学 耐药性 不良反应 临床应用氟苯尼考( florfenicol) , 又称为氟甲砜霉素, 是由美国先灵--保雅( Schering- Plough) 公司研制开发的一种兽用的氯霉素类广谱抗生素。具有抗菌广谱、吸收好、体内分布广、安全高效等特点,对敏感菌所致的畜禽细菌性疾病治疗效果显著[1]。氯霉素存在严重的致再生障碍性贫血的不良反应,在美国、中国等已禁用于食品动物。作为氯霉素的替代品,避免了再生障碍性贫血不良反应的发生,在安全性和有效性上都明显优于氯霉素和甲砜霉素。且对耐氯霉素及甲砜霉素的细菌如大肠埃希氏菌、克雷白氏杆菌、溶血性巴氏杆菌、多杀性巴氏杆菌、奇异变形杆菌、金黄色葡萄球菌、胸膜肺炎放线杆菌与伤寒沙门氏菌等,氟苯尼考仍然敏感。并且据研究表明,氟苯尼考具有一定的抗炎活性,可以减轻由内毒素导致的炎性反应[2]。因此,在各种动物的疾病防治上,尤其是食品动物,氟苯尼考具有广阔的应用前景。一、氟苯尼考的名称及结构氟苯尼考又称氟洛芬,是甲砜霉素的单氟衍生物,所以又俗称氟甲砜霉素。氟苯尼考的化学名称为 D(+)-苏-l-对甲砜基苯基-2-二氯乙酰氨基-3-氟丙醇,分子式为 C12H14NO4C12SF,分子量是 358.22。化学结构式如下:[3]二、氟苯尼考的药效学1.氟苯尼考能与细菌 70s 核糖体 50s 亚基紧密结合。降低肽酰基转移酶的活性,从而抑制肽链的延伸,干扰细菌蛋白质的合成。对革兰氏阳性菌和阴性菌都有作用,对阴性菌的作用较阳性菌强[1]。2.其抗菌谱与氯霉素与甲砜霉素相似,但抗菌活性明显优于两者(MIC 均为10 倍),对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌及支原体等均有作用。其对牛呼吸道病病原菌的 MIC50 与 MIC90(g/mL)分别为:溶血性巴斯德氏菌 0.50,1.00;多杀性巴斯德氏菌 0.50,0.50;昏睡嗜血杆菌 0.25,0.5。对猪胸膜肺炎放线杆菌的 MIC 为 0.2 ~ 1.56 g/mL。对耐氯霉素和耐甲砜霉素的痢疾志贺氏菌、伤寒沙门氏菌、克雷伯氏肺炎菌、大肠杆菌及耐氨苄西林流感嗜血杆菌的 MIC 均为 0.5 g/mL[4]。三、氟苯尼考的药动学氟苯尼考内服和肌肉注射吸收迅速,分布广泛,半衰期长,血药浓度高...