药理学 抗生素类药--β-内酰胺类抗生素VIP免费

第二十章抗生素类药--β-内酰胺类抗生素基本要求重点难点讲授学时内容提要1 基本要求 [TOP] 1.1 掌握青霉素和头孢菌素的抗菌作用、抗菌谱、适应症、不良反应及其防治。1.2 熟悉青霉素 G，各种半合成青霉素以及各种头孢霉素的特点。1.3 了解两类药物的发展概况。2 重点难点 [TOP]2.1 重点青霉素 G 的理化性质，抗菌谱，抗菌作用原理和作用特点，临床用途。细菌耐药性，过敏反应及其防治。2.2 难点比较半合成青霉素类、头孢菌素各代的特点。3 讲授学时 [TOP]建议 3 学时4 内容提要 [TOP] 第一节 第二节 第三节 第四节 第五节4.1 第一节 分类、抗菌作用机制和耐药机制4.1.1 分类（一）青霉素类按抗菌谱和耐药性分为 5 类：1．窄谱青霉素类 以注射用青霉素 G 和口服用青霉素 V 为代表。2．耐酶青霉素类 以注射用甲氧西林和口服、注射用氯唑西林、氟氯西林为代表。3．广谱青霉素类 以注射、口服用氨苄西林和口服用阿莫西林为代表。4．抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类 以注射用羧苄西林、哌拉西林为代表。5．抗革兰阴性菌青霉素类 以注射用美西林和口服用匹美西林为代表。（二）头孢菌素类 按抗菌谱、耐药性和肾毒性分为一、二、三、四代。1．第一代头孢菌素 以注射、口服用头孢拉定和口服用头孢氨苄为代表。2．第二代头孢菌素 以注射用头孢呋辛和口服用头孢克洛为代表。3．第三代头孢菌素 以注射用头孢哌酮、头孢噻肟和口服用头孢克肟为代表。4．第四代头孢菌素 以注射用头孢匹罗为代表。（三）其他 β-内酰胺类 包括碳青霉烯类、头霉素类、氧头孢烯类、单环 β-内酰胺类。（四）β-内酰胺酶抑制药 包括棒酸和舒巴坦类。（五）β-内酰胺类抗生素的复方制剂。4.1.2 抗菌作用机制β-内酰胺类抗生素的作用机制主要是作用于细菌菌体内的青霉素结合蛋白（ penicillin- binding proteins，PBPs），抑制细菌细胞壁合成，菌体失去渗透屏障而膨胀、裂解，同时借助细菌的自溶酶（autolysins）溶解而产生抗菌作用。PBPs 是存在于细菌胞浆膜上的蛋白，分两类，一类是具有转肽酶和转糖基酶活性，参与细菌细胞壁合成。另一类为具有羧肽酶活性，与细菌细胞分裂和维持形态有关。细菌种类不同，所含 PBPs 数目不等。哺乳动物的细胞没有细胞壁，所以 β-内酰胺类抗生素对人和动物的毒性很小。因 β-内酰胺类抗生素对已合成的细胞壁无影响，故对繁殖期细菌的作用较静止期强。4.1.3 耐药机制细菌对 β-内酰胺类抗生素...