抗肿瘤药物处方点评指南 一、 概述 肿瘤是机体在各种致癌因素作用下,局部组织的某一个细胞在基因水平上失去对其生长的正常调控,导致其克隆性异常增生而形成的新生物。学界一般将肿瘤分为良性和恶性两大类,一般所说的癌即指恶性肿瘤。 抗肿瘤药物的主要适应证是:1.对某些全身性肿瘤如白血病、绒毛膜上皮癌、恶性淋巴瘤等作为首选的治疗方法,在确诊后应尽早开始应用;2.对多数常见肿瘤如骨及软组织肉瘤、睾丸肿瘤、肺癌和乳腺癌等可在术后作为辅助或巩固治疗,以处理可能存在的远处散播;对某些肿瘤如视网膜母细胞瘤、肾母细胞瘤等辅助应用抗肿瘤药可提高放射治疗效果;3.对晚期肿瘤作为姑息治疗,以减轻患者的痛苦,延长寿命;4.对某些浅表肿瘤如皮肤癌等可试行局部治疗,部分可以治愈。此外,多种抗肿瘤药还具有免疫抑制作用,可用于治疗某些自身免疫性疾病,有暂时缓解症状的效果,又可用于防止器官移植的排异反应。 传统上,根据药物来源、化学结构与作用原理,将抗肿瘤药物分为六类(见表 1)。 表 1 抗肿瘤药物分类 类别 作用机理 缺点 烷化剂 能将小的烃基转移到其它分子上的高度活泼的一类化学物质。所含烷基能与细胞的 DNA、RNA 或蛋白质中亲核基团起烷化作用,常可形成交叉联结或引起脱嘌呤,使 DNA 链断裂,在下一次复制时,又可使碱基配对错码,造成 DNA 结构和功能的损害,严重时可致细胞死亡。属于细胞周期非特异性药物。 选择性不强,对骨髓造血细胞、消化道上皮及生殖细胞有相当的毒性。 抗代谢药 与体内生理代谢物的结构类似,可干扰正常代谢物的功能,在核酸合成的水平加以阻断。 在抑制癌细胞生长的同时,对生长旺盛的正常细胞也有相当的毒性,且易产生抗药性而失去疗效。 抗生 素 类 药物 源于各类链霉菌素的产品,通过直接破坏 DNA 或嵌入DNA 而干扰转录。其药理作用是:直接嵌入 DNA 分子,改变 DNA 模板性质,阻止转录过程,抑制 DNA及 RNA 合成。属周期非特异性药物,但对 S 期细胞有更强的杀灭作用。 毒性较大。 植 物来 源 类药物 其抗肿瘤的作用是通过多靶点、多途径、多环节来实现,其机理主要包括逆转肿瘤细胞多药耐药性、调节肿瘤细胞信号传导、抑制端粒酶活性和细胞毒作用等。 毒性较大,尤其是对神经系统的毒性。 激素类药物 包括性激素、黄体激素与肾上腺皮质激素,前两者主要是干扰肿瘤发生的体内激素状态,后一种则可能通过干扰敏感的淋巴细胞的脂肪代谢...