1.药品通用名: 紫杉醇 药品商品名: 紫杉醇 药理作用: 紫杉醇和Taxotere 均属紫杉类药物（Taxoids）。紫杉类药物是由紫杉的树干、树皮或针叶中提取或半合成的有效成分。早在 60 年代即发现由美国西部紫杉（Taxusbrevis）树干的粗提物具有抗肿瘤活性。1971 年 Wall 等分离到紫杉醇，美国国立癌症研究所在体外人癌细胞株筛选中对卵巢癌、乳腺癌和大肠癌疗效突出，对移植性动物肿瘤如黑色素瘤、肺癌也有明显抑制作用。因而于 1983 年进入临床研究。由于其作用机制独特，对很多耐药病人有效，成为目前最热门的抗肿瘤药物之一。紫杉醇于 1994 年在我国上市，国产的紫杉醇已通过审评进行期临床试用。微管在维持正常细胞功能，包括有丝分裂过程中染色体的移动，细胞形成的调控，激素分泌，细胞膜上受体的固定等具有重要地位。微管蛋白是微管的组成基础很多植物药对微管蛋白有选择性作用，例如长春花碱类主要与微管蛋白的特定部位结合，从而使微管蛋白不能聚合形成微管，导致纺锤体破坏和细胞死亡。紫杉类也作用于微管/微管蛋白系统，但机制不同。目前进入临床的两种紫杉类药物紫杉醇和Taxotere 都可促进微管蛋白装配成微管，但抑制微管的解聚，从而导致微管束的排列异常，形成星状体，使纺锤体失去正常功能，导致细胞死亡。紫杉类药物可以在缺少鸟苷三磷酸（GTP）与微管相关蛋白（MAP）的条件下诱导形成无功能的微管，而且使微管不能解聚。紫杉类与微管结合的部位也与长春碱类不同。在体外人瘤株筛选和实验动物中对多种肿瘤均有效，属于广谱的抗肿瘤植物药。实验研究说明诱导对紫杉醇耐药需要使微管蛋白的二聚体 a 和B 管蛋白失活。所以对顺铂、阿霉素耐药的癌细胞也有效。本品为从短叶紫杉（Taxus brevifolia （Taxaceae））或红豆杉中提取分离的新的双萜烯成分。它是1994 年 7 月由美国 FDA 批准进入市场的一种新型抗微管药物。紫杉醇是一种广谱抗癌药物。它在体外对 L1210、P388 白血病细胞、Walk-er256 肉瘤细胞、肉瘤 180 及 B16 黑色素瘤细胞具有很高的杀伤活性，亦可抑制 KB、HCT-8、A2780 及 MCF-7 等人癌细胞生长（IC50 分别为 0.0019，0.0036 及 0.01μg/ml）。动物实验治疗表明，紫杉醇对黑色素瘤 B-16、walker 肉瘤及裸鼠的人卵巢癌异种移植肿瘤的生长有明显的抑制作用。但本品与长春碱的作用不同，并不导致微管去多聚化，而是与细胞中微管蛋白结合，促使细胞中微管双聚体装配成微管，抑制微管去多...
