常用的口服降糖药 糖尿病是一种常见病、多发病
随着医疗技术的发展,治疗糖尿病的口服药也越来越多
总体上讲,只要能够影响血糖吸收、代谢而降低血糖的物质都可以作为治疗糖尿病的药物,目前这类药物可分为两大类: 第一大类是降血糖药物,主要是促胰岛素分泌剂,单独应用可以导致低血糖,对正常人也有降血糖的作用
第二大类是抗高血糖药物,单独应用一般不会引起低血糖的发生,对正常人的血糖没有影响,包括了双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类等
一、降血糖药物,即促胰岛素分泌剂:这类药物主要刺激胰岛素的分泌,可分为磺脲类和格列奈类
只适用于无急性并发症的2 型糖尿病,而且要有一定数量(占总数 30%以上)有功能的胰岛 β 细胞
1、磺脲类:按其发明的前后可分为二代
1942 年 Janbon 发现磺酰脲可引起试验动物血糖降低
1955 年发现胺苯磺丁脲有降血糖作用,但毒性太大
用生物电子等排的原理设计出甲苯磺丁脲,于 1956 年上市用于治疗糖尿病
甲磺丁脲的上市促进了磺酰脲类药物的发展,相继成功开发了氯磺丙脲、妥拉磺脲
第 一代 有 甲 磺 丁 脲 ( tolbutamideD860 )、 妥 拉 磺 脲 ( tolazamide )、 醋 磺 己 脲(acetohexamide 乙酰磺环己脲)和氯磺丙脲(chlorpropamide),通过阻断胰腺 β-细胞ATP 敏感的钾通道 (K+-ATPase ),导致 Ca2+内流,促进胰岛素的分泌,同时由于其对心肌和血管平滑肌钾通道有阻断作用,易发生心血管不良反应
甲磺丁脲为第一代 SU 类降糖药,50 年代开始用于临床,至今仍继续应用
本药口服后迅速由胃肠道吸收,与血浆蛋白结合,口服30 分钟后即可在血内检出,2-3 小时达血浆浓度高峰,一次口服药可维持 6-8 小时,半衰期约 6 小时,属短效 SU 类降糖药
在循环血中与血浆蛋白