（组胺和组胺受体阻断药）影响自体活性物质（局部激素）的药物自体活性物质autacoids1.概念：组胺、PG、5-HT、白三烯、血管活性肽类（P物质，激肽类，血管紧张素，利尿钠肽，降钙素基因相关肽等）、NO、腺苷等称为自体活性物质。由本身作用的靶组织形成，作用部位与合成分泌部位很近，故又称局部激素（localhormones）2.局部激素的特点（1）局部激素是由体内许多组织产生，广泛存在于体内许多组织。激素则由特定内分泌腺产生。（2）局部激素是机体受到伤害性刺激后产生，以旁分泌方式到达临近部位发挥作用。勿需进入血液循环。激素则需由血液循环运送到远处的靶器官发挥作用。（3）机体受到伤害性刺激后，为抵御或适应这种异常变化，局部激素被激活和释放，引起组织局部特殊的生理和病理变化。是机体自我保护的一种本能。但局部激素引起的病理变化有时会比较强，使机体不能承受（荨麻疹、过敏性哮喘等），甚至会危机生命（青霉素过敏），因此就要使用一定的药物进行调控。如组胺所引起的过敏和炎症可用抗组胺药物进行调节。一、变态反应变态反应亦称过敏反应，是一个复杂的免疫病理反应过程，本质是抗原——抗体反应。动物体内活的组织细胞，对异物(如抗原、化学物质或药物)进行识别、反应和处理后，产生特异性抗体。当同一抗原第二次侵入体内，就发生抗原——抗体反应，敏感动物会出现严重的过敏反应，甚至是过敏性休克。附1：变态反应的概念一、变态反应1、过敏反应四种类型：①以炎性介质释放为主的速发过敏反应——(Ⅰ型)；②以组织细胞损害和溶解为主的细胞毒反应——(Ⅱ型)；③以抗原——抗体复合物在组织中沉积为主的免疫复合物反应——(Ⅲ型)；④以致敏T细胞介导为主的迟发过敏反应——(Ⅳ型)。附2：四型变态反应一、变态反应①糖皮质激素可抑制免疫反应的多个环节，适用于各种过敏反应，但作用不是立即产生。②拟肾上腺素药物可用于伴有组胺、慢反应物质释放的过敏反应，但可引起心动过速或心律紊乱。③钙剂能降低毛细血管的通透性，减少渗出，减轻炎症和水肿，常用作治疗过敏反应的辅助药物。④抗组胺药是通过拮抗组胺的作用而减轻或消除过敏反应的症状。可用于治疗Ⅰ型，缓解Ⅱ型、Ⅲ型过敏反应的症状，是一类重要的抗过敏药。附3：抗过敏药物一、组胺二、抗组胺药学习重点：一、组胺二、组胺1、组胺的生成与分布组胺——是人体的一种自体活性物质，广泛存在于机体各组织中。由组氨酸脱羧而成。各种组织生成组胺的能力不同。在与外界接触的表皮细胞、胃肠黏膜细胞和肺组织中，能生成和贮存组胺，且浓度最高。体内组胺与肝素、蛋白结合成复合物形式存在，贮存在组织的肥大细胞和血液的嗜碱性细胞的颗粒中。神经元也能生成和贮存组胺。HNNCH2CHNH2COOHHNNCH2CH2NH2×é°·ÍÑôÈø-CO2×é°·Ëá×é°·二、组胺2、组胺释放的影响因素:（1）使肥大细胞生理功能变化的因子如：乙酰胆碱、α受体激动剂、β受体拮抗剂等药物。（2）直接损伤肥大细胞膜的因子①如许多带正电荷(碱性)的物质:外源性物质有：吗啡、多黏菌素类、多肽类；内源性化合物有：缓激肽、胰激肽、其他碱性多肽。②一些毒物和毒素(如蛇毒)也直接引起组胺释放。（3）免疫介导的Ⅰ型过敏反应（以炎性介质释放为主的速发过敏性炎性反应）3、组胺的作用是通过其受体实现的参与机体的炎症/过敏(变态)反应外，它还能调节胃酸的分泌。在中枢神经系统，它还是一种神经递质，参与觉醒反应。组胺的生物学作用通过靶细胞上的受体而实现。组胺受体亚型：组胺Ⅰ型(H1)受体；组胺Ⅱ型(H2)受体。新近发现，在中枢和外周神经存在有Ⅲ型(H3)受体，负反馈性调节组胺合成与释放。嗜碱性粒细胞、肥大细胞存在有Ⅳ型(H4)受体.效应器H1受体H2受体平滑肌血管扩张扩张支气管收缩—胃肠道收缩—心脏心房肌—收缩房室交界传导减慢—窦房结—心率加快心室肌—收缩胃粘膜的壁细胞—胃酸分泌增多子宫收缩松弛中枢觉醒反应—组胺受体的分布与效应二、抗组胺药预防或治疗组胺的不良生物学后果。理论上可以通过多种办法实现，如：防止或减少组胺从细胞释放；阻断组胺与受体结合；直接拮抗组胺的生物效应。但是，目前，抗组胺药——仅...
