第十三章作用于肾上腺素能受体的药物第十三章作用于肾上腺素能受体的药物DrugsAffectingAdrenergicReceptor抗肾上腺素药物2拟肾上腺素药物31主要内容主要内容HNCH3OHHOHONH2OHHOHONH2HOHOOHONH2HOHOOHONH2HO酪氨酸羟化酶多巴脱羧酶多巴胺-羟化酶苯乙醇胺-N-甲基转移酶多巴胺去甲肾上腺素肾上腺素L-酪氨酸左旋多巴肾上腺素的生物合成途径：β受体α１α２β１β２(a1A、a1B、a1D)(a2A、a2B、a2C)β3临床有望用于治疗糖尿病和肥胖症。升高血压和抗休克用于治疗鼻粘膜充血和降低眼压用于强心和抗休克用于平喘和改善微循环，及防止早产α受体相关受体激动剂的生理效应：肾上腺素能神经：在调节血压，心率，心力，胃肠运动和支气管平滑肌张力等起很重要作用。第一节拟肾上腺素药物AdrenergicAgentsR1R2CHCHNHR5R3R4R1R2R3R4R5-OH-OH-OH-H-CH3肾上腺素-OH-OH-OH-H-H去甲肾上腺素-OH-OH-OH-H-CH(CH3)2异丙肾上腺素-OH-OH-H-H-H多巴胺-OH-CH2OH-OH-H-C(CH3)3沙丁胺醇-H-H-OH-CH3-CH3麻黄碱拟肾上腺素药物的结构通式：β-苯乙胺衍生物临床上使用的肾上腺素药物有上百种：拟肾上腺素药物的代表药物（α,β受体激动剂）HOHOHNCH3OH肾上腺素肾上腺素可以兴奋α-和β-受体，用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救制止鼻黏膜和牙龈出血拟肾上腺素药物的代表药物（α,β受体激动剂）麻黄碱易透过血脑屏障，具有较强的中枢兴奋作用口服有效，治疗支气管哮喘、过敏性反应、鼻塞及低血压等NHCH3OHCH3HCl**麻黄现代中药药理学研究的创始人，药理学家陈克恢教授（1898-1988年）NHCH3CH3NHCH3CH3OO冰毒摇头丸拟肾上腺素药物的代表药物（β2受体激动剂）沙丁醇胺•选择性β2受体激动剂，对心脏β1受体激动作用弱•临床上用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛HOHNOHHOCH3CH3CH3*拟肾上腺素药物的代表药物（β2受体激动剂）沙丁醇胺•选择性β2受体激动剂，对心脏β1受体激动作用弱•临床上用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛•在苯环上做不同替换，如克伦特罗，可促进蛋白质合成，加速脂肪转化和分解，是常说的瘦肉精，已被禁用于饲料添加。HOHNOHHOCH3CH3CH3*第二节抗肾上腺素药AdrenergicAntagonistsβ受体阻断药β受体拮抗剂是一类治疗心血管疾病的药物，可降低血压和减慢心率，临床上用于治疗心律失常，心绞痛，高血压和心肌梗死。β受体阻断药—代表性药物（第一代）OOHNHCH(CH3)2普萘洛尔•对β1和β2均有抑制作用，用于预防心绞痛，治疗心率失常•脂水分配系数为20.4，主要在肝脏代谢，肝损伤病人慎用•有引起支气管痉挛和血糖降低的副作用，禁用于哮喘和糖尿病患者OOHNHCH(CH3)2H2NOβ受体阻断药—代表性药物（第二代）阿替洛尔•对β1受体有高选择性拮抗作用（β1受体/β2受体=15）•轻中型原发性高血压，预防心绞痛和减少心肌梗死的危险•脂水分配系数为0.008，肾功能不全患者慎用β受体阻断药—代表性药物（第三代）OFHNOFHOHHHHHO奈比洛尔•仅对β1受体有拮抗作用（β1受体/β2受体=290）•具有舒张血管的作用，用于轻中型高血压、心绞痛和充血性心力衰竭
