抗肾上腺素药抗肾上腺素药学习目标1.掌握酚妥拉明的作用、用途及不良反应2.掌握β受体阻断药的分类、作用与用途、禁忌证抗肾上腺素药肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药(adrenoceptorblockingdrugs):能与肾上腺素受体结合,由于有亲和力无效应力,可拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用,也称为肾上腺素受体阻断药。抗肾上腺素药肾上腺素受体阻断药能与肾上腺素受体结合,由于有亲和力无效应力,可拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用,也称为肾上腺素受体阻断药。根据药物对肾上腺素受体的选择性不同,可将本类药物分类为分为α受体阻断药、β受体阻断药、α、β受体阻断药三类。抗肾上腺素药第一节α受体阻断药根据与α受体结合的紧密程度分为短效类和长效类。短效类如,酚妥拉明、妥拉唑啉。长效类如,酚苄明。抗肾上腺素药酚妥拉明酚妥拉明又名立其丁,为短效α受体阻断药。【体内过程】口服生物利用度低,常采用肌内注射或静脉给药,肌肉注射作用维持30-45分钟。【药理作用】1.舒张血管2.兴奋心脏【临床应用】1.外周血管痉挛性疾病2.去甲肾上腺素静脉滴注外漏3.嗜铬细胞瘤4.抗休克5.难治性充血性心力衰竭抗肾上腺素药【不良反应及用药护理要点】1.心血管反应常见体位性低血压,用药后要叮嘱患者卧床休息半小时,改变体位要缓慢,以防止体位性低血压发生,一旦发生,不能用肾上腺素升压。静脉给药可引起心率加快、心律失常和心绞痛,故冠心病患者慎用。用药过程中注意监测血压、脉搏变化。2.胃肠反应可引起腹痛、腹泻、呕吐、胃酸分泌增多等,甚至可诱发或加剧溃疡病,故溃疡病患者慎用。抗肾上腺素药酚苄明酚苄明为长效α受体阻断药,阻断α受体作用强大而持久。【体内过程】因局部刺激性强,不做肌内注射或皮下注射,主要采用静脉给药和口服给药。【药理作用】酚苄明能阻断血管平滑肌的α受体,使血管扩张。外周阻力降低,改善微循环。其特点是作用缓慢、强大而持久。【临床应用】1.外周血管痉挛性疾病2.嗜铬细胞瘤3.抗休克4.前列腺增生【不良反应】常见直立性低血压和心悸。可见恶心、呕吐、嗜睡、疲乏等。抗肾上腺素药第二节β受体阻断药•β受体阻断药能选择性地与β受体结合,β受体分为β1受体、β2受体两个亚型。β受体阻断药竟争性阻断去甲肾上腺素能神经递质NA或肾上腺素受体激动药与受体结合而发挥作用。•根据其对受体亚型的选择性不同,可分为β1、β2受体阻断药,β1受体阻断药和α、β受体阻断药三类药物。抗肾上腺素药抗肾上腺素药一、β受体阻断药•【药理作用】•1、β受体阻断作用•(1)β1受体阻断作用•1.阻断心脏上的β1受体•2.减少心、肝、肾血流量•3.抑制肾素分泌、使脂肪、糖原分解减少。•(2)β2受体阻断作用•阻断支气管平滑肌上β2受体,使支气管平滑肌收缩,导致气道阻力增加。抗肾上腺素药•2、内在拟交感作用:有些β受体阻断药在产生β受体阻断作用的同时,还具有较弱的β受体激动作用•3、膜稳定作用:有些β受体阻断药在高浓度时能降低细胞膜对离子的通透性•4、其他作用:普萘洛尔有抗血小板聚集作用。β受体阻断药中噻吗洛尔还有降低眼压作用。抗肾上腺素药1.心律失常:快型心律失常,对室上性优于室性。2.心绞痛、心肌梗死:降低心肌耗氧,改善缺血区供血。3.高血压:起效缓慢。4.甲亢及危象:抗心律失常、震颤、焦虑。5.充血性心衰:用于交感亢进,心功能恶化前早期应用。6.其他:噻吗洛尔,治疗青光眼。【临床应用】抗肾上腺素药一般引起消化道症状,偶见皮疹和血小板减少。严重不良反应:1.抑制心脏:心率↓血压↓,心功能不全、房室传导阻滞2.雷诺症状或间歇性跛行,脚趾溃烂和坏死诺症状或间歇性跛行,脚趾溃烂和坏死3.阻断β2受体:诱发支气管哮喘4.不可突然停药——反跳现象(长期使用逐渐减量)禁忌证:严重左心功能不全、窦性心动过缓、重度传导阻滞、哮喘患者心肌梗死及肝功能不良者慎用【不良反应】抗肾上腺素药【用药护理要点】1.注意药物的相互作用对使用本类药物的糖尿病患者,本类药物可掩盖低血糖休克所引起的心动过速...