α2 肾上腺素能受体激动剂在疼痛治疗中的使用 从1970 年开始，α2 肾上腺素能受体激动剂在临床上被用来治疗高血压和药物及乙醇的戒断症状。这类药物能产生抗焦虑、镇静、抗交感及镇痛等多种作用，因此可以用于手术期间以满足不同的需要。目前在西方国家中有 3 种 α2 肾上腺素能受体激动剂在临床中使用，它们分是可乐定、右美托咪啶和替扎尼定，但在中国右美托咪啶尚未上市。因此还是有必要就这类药物向中国的疼痛学专家作个简要介绍。 α2 肾上腺素能受体在体内分布广泛，当 α2 肾上腺素能受体激动剂与其结合后就能产生临床效应。α2 肾上腺素能受体有 3 种亚型，分别是 α2a, α2b andα2c，α2 肾上腺素能受体激动剂结合每种不同的亚型都能产生独特的效应，例如2a 受体能产生麻醉、镇痛及抗交感作用（低血压和心动过缓），α2b 受体有间接升高血压的作用（血管收缩），2c 受体与感觉与运动门控欠缺有关，如精神分裂症, 注意力缺乏及过动症,创伤后功能障碍 和停 药反 应(调 节 多巴 胺 的活 性 )。在中枢 神经系 统 中α2 受体亚型有不均 匀 的分布，3 种受体中2a 受体最 普 遍 且 到 处 存 在，2b受体仅 存 在于少 数 部 位 。 所 有的α2 肾上腺素能受体激动剂都是不同程 度 地 作用于各 受体亚型，所 有的受体亚型都是通 过结合 G 蛋 白 而 产生细 胞 效应，尤 其是对 百 日 咳 － 毒 素易 感的G 蛋 白 ： Go 和G1。因为 没 有选 择 性 亚型受体激动剂可供 使用，所 以想 只 产生单 一 所 需要的α2 肾上腺素能效应可能是不行 的，如只 是产生镇痛作用，而 不会 产生其他 不利 作用如低血压等。激活 α2 肾上腺素能受体可抑 制 腺苷 酸 环 化 酶 ，导 致cAMP 生成 减 少 ，cAMP 是许 多细 胞 作用的重 要调 节 剂，它能通 过cAMP依 赖 的蛋 白 激酶 而 控制 调 节 蛋 白 的磷 酸 化 状态 。另 外α2 肾上腺素能受体兴 奋 导致 了 神经 递 质 释 放 受到 抑 制 ，这是通 过在电 压门控钙 离 子 通 道 中钙 离 子 的减 少 而介导 的，这个过程 需要结合一 个 Go 蛋 白 。激活α2 肾上腺素能受体还可加 速Na+-H+的交换 ，引 起 血小 板 内部 碱 化 ，刺 激磷 脂 酶 A2 活 性 的增 加 ，最 终 导 致 血栓 素A2 的生成 增 多...
