组胺和抗组胺药的基本知识任务二组胺和抗组胺药的基本知识学习目标知识目标（1）掌握常用 H］、H2受体阻断药的药理作用及其应用；（2）熟悉 H］、H2受体阻断药的不良反应及用药注意；（3）了解组胺比、H2受体的生理活性。能力目标（1）能为患者的变态反应性疾病选择合适的抗组胺药物；（2）使用抗组胺药时能识别药物的不良反应，并为康复患者实施预防和治疗措施。案例引导小李来自中部城市，趁假期来沿海度假。度假第 3 日口唇和眼睑突然肿胀，全身大片风团，奇痒无比，不一会连呼吸也变得困难起来，急送到医院，诊断为过敏性荨麻疹。案例分析：急性荨麻疹为常见的皮肤黏膜变态反应性疾病，其病理基础是过敏原致体内组胺 H］过度兴奋，肥大细胞等释放过敏物质，出现过敏症状。该患者可用抗组胺 H］受体药（如氯苯那敏、酮替芬、西替利嗪等）进行治疗，同时叮嘱患者减少与过敏原接触，如尽量少食海鲜，避免接触尘螨分布多、毛茸茸的物体等。一、组胺及组胺受体激动药（一）概述组胺（histamine）是一种自体活性物质，由组氨酸在组氨酸脱羧酶催化下脱羧而成。几乎在体内所有组织中都含有组胺，以肥大细胞和嗜碱性粒细胞颗粒中为多见，故组胺在肥大细胞较多的皮肤、胃肠黏膜、肺和支气管黏膜组织中分布较高。目前发现组胺受体有四种亚型，分别为 H2、H3和 H4。激动 H］受体可引起肌醇磷脂水解增加和细胞内 Ca2+增加；激动 H2受体使细胞内 cAMP 增加；激动 H3受体则可能减少 Ca2+内流；H4受体则有可能参与中枢神经系统疾病（如精神分裂症）的发病。组胺受体分布及其激动效应见表 8—2—1。表 8—2—1 组胺受体分布及其激动效应激妙受休肩效应III支弐管、畀肠逍、子宫平帘肌皮肤血讦，乜细血肾扩张,通透件増麵房蛊结负性麺率中枢神鮭末捎迅醒反尿Hi丹腺坐细胞冒槪分桃增加扩张心室肌正性皿力心率加快El负反谀凋节组胺侖成及释放嗜就性粒细胞、甘駅，询腺輕化柞川组胺（histamine）药用组胺为人工合成品，口服无效，皮下或肌内注射吸收迅速，但作用维持时间短。【药理作用】对所有组胺受体亚型均有激动作用。激动 H1受体引起多种平滑肌收缩而小血管平滑肌松弛；激动 H2受体产生较强的刺激胃酸分泌效应。1.心血管系统（1）心脏激动心脏组胺受体，减慢房室传导，增强心房肌和心室肌收缩力。大剂量可致心律失常。（2）血管与血压激动血管 H］受体和 H2受体均可引起血管扩张。组胺在低浓度时首先激动 H1受体，产生快速的血管扩张效应...
