《制剂技术百科全书·超级崩解剂的性质及其作用》 崩解剂常用于片剂和某些硬胶囊处方中，超级崩解剂对片剂流动性和可压性的负面影响可以减小。超级崩解剂化学及表面形态、崩解机制、崩解影响因素、新的崩解剂。 引言 化学及表面形态 1．羧甲基淀粉钠 2．交联羧甲基纤维素钠 3．交联聚维酮 崩解机制 1．毛细管作用 2．膨胀作用 3．变形恢复 4．排斥理论 5．润湿热 6．统一的机理-崩解力或压力的产生 崩解影响因素 1．粒径 2．分子结构 3．压力的作用 4．基质的溶解性 5．崩解剂在颗粒中的加入方式 6．返工影响 7．灌入硬胶囊 新的崩解剂 小结 引言 崩解剂常用于片剂和某些硬胶囊处方中，用以促进水分的渗透以及制剂在溶出介质中基质的分散。口服制剂理想状态下应该能分散成其初级粒子形式，该制剂即是用初级粒子制成的。虽然多种化合物可用作崩解剂，并对其进行了评价，但目前常用的还是比较少。传统上，淀粉曾被用作 片剂处方中首选的崩解剂，且现在仍然被广泛应用，但淀粉远不够理想。例如，淀粉用量超过 5%时就会影响其可压性，这一点在直接压片中尤其突出。另外，湿法制粒中粒子内的淀粉并不如干淀粉有效。近年来，开发了一些新型的崩解剂，通常称之为超级崩解剂，它们的用量比淀粉要少，只占整个处方的一小部分，因此对片剂流动性和可压性的负面影响可以减小。按照其化学结构，这些新的崩解剂可分为三种类型（表1）。 表1 超级崩解剂的分类（仅列出部分） 化学及表面形态 1．羧甲基淀粉钠 羧甲基淀粉钠是一种超级崩解剂，是由交联的羧甲基淀粉钠形成。交联通常采用磷酸三氯氧化物或三偏磷酸钠的化学反应，或者经过物理方法处理。羧甲基化就是先在碱性介质中使淀粉与氯乙酸钠起反应，然后用柠檬酸或乙酸中和，此工艺就是著名的 Williamson 醚合成法。该合成能使大约25%的葡萄糖发生羧甲基化。副产物也能部分被洗出，这些副产物包括氯化钠、乙醇酸钠、柠檬酸钠以及乙酸钠。崩解剂的粒径可以通过取代和交联过程予以增大。 羧甲基淀粉钠一般成球状，因此具有很好的流动性。图 1 就是一些常用的羧甲基淀粉钠商品的扫描电镜照片。 图 1 羧甲基淀粉钠的扫描电镜照片 2．交联羧甲基纤维素钠 交联羧甲基纤维素钠源于纤维素醚，即水溶性聚合物羧甲基纤维素的内交联，是由纤维二糖重复单元构成的，每个纤维二糖单元是由两个葡萄糖酐通过 β-1,4-糖苷键连接而成。每个单元还有三个羟基。取代度是指被羧甲基取代...
